《表6 原料5的当量对反应的影响》

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首先考察加入的原料5量对反应的影响，中间体4的量为1.0eq时，实验结果列于表6。可以看出，原料5的用量在1.2eq以上时可使反应基本进行完全。考虑到产品中残留的中间体4会随着后续脱保护反应的进行转化为欧洲药典（EP）所规定的杂质A，难以除去，因此中间体4在产物当中的含量需要进行严格控制，原料5的用量以1.2eq为佳。