《表2 几种常见的穿膜肽序列[8]》

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《功能多肽在肿瘤治疗中的应用及研究进展》


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细胞质作为细胞新陈代谢和细胞生理信号传导的主要场所,是抗癌药物传递的重要靶体,然而将药物运输到细胞质需要跨越细胞膜。细胞膜由磷脂双分子层组成,它将细胞质与细胞外界环境隔离,很好地保持了细胞的稳定性,但同时也极大地限制了活性物质顺利地到达细胞质。将活性物质安全高效地靶向运输到细胞质具有一定的挑战性和重要的应用价值。细胞穿膜肽(cell penetrating peptides,CPP)是一类有5–30个氨基酸结构的多肽分子,与大多数的多肽不同,这类多肽可以穿透细胞膜直接携带活性物质跨越细胞,而不是通过常规细胞内吞的途径。因此在前体药物的设计中,可以通过化学键合的方式修饰CPP,或者通过静电作用与带负电的活性物质形成复合物。常见的细胞穿膜肽主要可以分为两类:富含精氨酸的多肽和两亲型的多肽,表2列举了目前报道较多的细胞穿膜肽序列[8]。