《表1 氧化剂对反应的影响》

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《基于烯胺酮中间体“一锅两步”法合成β-羰基砜衍生物》


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注:催化剂为TBAI(0.1 mmol),氧化剂用量为1 mmol,乙腈为溶剂。

以0.5 mmol苯乙酮为原料,先在100℃下与1.0 mmol DMF-DMA试剂反应2 h,生成活泼的烯胺酮中间体产物。随后加入1 mmol对甲基苯磺酰肼作为磺酰化试剂,在80℃下继续反应。考察不同的氧化剂对第二步磺酰化反应的影响,结果见表1。