《表2 乙内酰脲化合物的选择性》
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《具有破坏细胞壁功能的海因类化合物在体外与体内作用机理》
注:HC50:化合物的溶血活性;SI:选择性指数,为MRSA溶血活性与MIC的比率
为了评估这些乙内酰脲化合物的治疗潜力,随后研究了对所有测试菌株表现出广谱抗菌活性的先导化合物的选择性。这些化合物都具有比硝基呋喃26更好的抗菌活性,同时表现出有限的溶血活性。最明显的是,与呋喃妥因相比,最有效的化合物22的活性显著增强,表现出对MRSA的优异选择性(表2)。除溶血活性外,22对哺乳动物细胞也显示出相似的选择性,对卵巢癌细胞(C13)和结肠癌细胞(HCT116)的IC50分别为90μg/mL和100μg/mL。
图表编号 | XD00104646900 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.09.25 |
作者 | 贾婷、毛红 |
绘制单位 | 华中科技大学同济医学院附属武汉中心医院、华中科技大学同济医学院附属武汉中心医院 |
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