《表1 阿维菌素在几种溶剂中的溶解度》

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《高含量阿维菌素微囊悬浮剂的制备》

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界面聚合法首先要形成稳定均一的油相，因此溶剂的选择至关重要。适合的溶剂应对有效成分具有较高的溶解能力及相对低的水溶性，以确保有效成分被尽可能多地保留在油相中，得到较高的包覆率。如表1所示，阿维菌素在常见的极性、非极性溶剂中的溶解度偏低，在Solvesso 150中的溶解度不足1%，因此目前市场上的阿维菌素CS产品的有效含量普遍低于3%。通过研究，陶氏公司开发出一个新型溶剂POWERBLOXTMSV-17，与市场上常规产品相比，其对阿维菌素的溶解能力明显提升，在常温下溶解度可达到14%，为制备高含量的制剂配方提供了可能。将POWERBLOXTMSV-17和Solvesso 150以不同比例混配测定阿维菌素的溶解度。结果表明，当POWERBLOXTMSV-17和Solvesso 150的质量比在2∶3及以上时，混合溶剂对阿维菌素的溶解度均超过10%。