《表2 INCB024360,HHT7044,HHT7046,HHT7047对CT26小鼠肿瘤生长的影响(±s,n=10)》

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《"吲哚胺-2,3-双加氧酶1抑制剂的抗肿瘤活性研究"》

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综合细胞内外的IDO1酶活性测定，选择活性较好的HHT7044、HHT7046及HHT7047进行后续体内试验研究。结肠癌CT26小鼠皮下移植瘤模型中，阳性对照INCB024360、HHT7044、HHT7046及HHT7047单独用药均未能显著抑制CT26小鼠结肠癌贴壁细胞在BALB/C小鼠体内的生长。与对照组相比，其余各组各项指标差异均无统计学意义（P>0.05）。但INCB024360及HHT7047对肿瘤体积增长仍有一定抑制作用，其中HHT7047的平均瘤体积抑瘤率为24.70%，中位瘤体积计算的抑瘤率达到57.1%。在毒性方面，荷瘤小鼠对INCB024360、HHT7044、HHT7046及HHT7047均有较好的耐受性，试验期间各组小鼠体质量均未出现显著降低。测定了小鼠最后一次给药1 h后的瘤内药物浓度，HHT7044与INCB024360浓度相当，HHT7047瘤内浓度高于INCB024360，结果见表2、图2～3。