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目 录1

第一篇总论1

第一章药物效应动力学3

第一节 药物的作用3

第二节 药物作用原理6

第三节 药物的化学结构与药效的关系10

第四节药物剂量与药效的关系11

第二章药物代谢动力学16

第一节 药物的跨膜转运16

第二节 药物的体内过程19

第三节 血浆药物浓度的动态变化23

第三章影响药物作用的因素32

第一节 药物方面的因素32

第二节 机体方面的因素33

第三节给药方法及其对药物作用的影响36

第二篇传出和传入神经系统药理39

第四章传出神经系统药理概论39

第一节传出神经系统的分类和结构特征39

第二节 传出神经系统的受体40

第三节 传出神经系统药物的分类42

第五章拟胆碱药45

第一节 乙酰胆碱与完全拟胆碱药45

乙酰胆碱（45） 氨甲酰胆碱47

第二节 节后拟胆碱药47

毛果芸香碱47

第三节胆碱酯酶抑制药49

一、概述49

二、常用药物52

毒扁豆碱（52） 新斯的明53

腾喜龙（54） 吡啶斯的明54

加兰他敏54

第四节 有机磷酸酯类中毒及解救54

一、有机磷酸酯类中毒54

二、胆碱酯酶复活药55

解磷定（55） 氯磷定（56） 双复磷56

第六章胆碱受体阻断药58

第一节 主要作用于M胆碱受体的阻断药58

一、阿托品和阿托品类生物碱58

阿托品（58） 东莨菪碱（61） 山莨菪碱62

二、阿托品的合成代用品62

后马托品（62） 普鲁本辛（62） 溴化甲基阿托品62

一、概述63

第二节 主要作用于N2胆碱受体的阻断药（骨骼肌松弛药）63

溴化甲基东莨菪碱（62） 胃安（62） 胃复康63

二、除极化型肌松药64

琥珀酰胆碱64

三、非除极化型肌松药64

筒箭毒碱（64） 潘克罗宁（65） 三碘季胺酚65

傣肌松（65） 汉肌松65

第七章交感胺类药物（拟肾上腺素药）67

一、内源性交感胺的生物合成过程67

二、交感胺类药物化学结构67

三、交感胺受体的分类及其主要效应68

四、交感胺类药物分类68

五、常用交感胺类药物69

肾上腺素（69） 去甲肾上腺素（69） 异丙肾上腺素（69） 多巴胺75

麻黄碱（76） 甲苯丁胺（77） 间羟胺（77）去氧肾上腺素（77） 甲氧胺77

第一节 α受体阻断药79

第八章肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）79

苄唑啉（79） 苄胺唑啉（79） 酚苄胺80

第二节 β受体阻断药81

第九章局部麻醉药87

一、概述87

二、常用的局部麻醉药89

普鲁卡因（89） 的卡因（89） 利多卡因（89） 苯佐卡因89

卡波卡因（89） 狄布卡因90

三、使用局部麻醉药的注意事项90

第三篇 中枢神经系统药理92

第十章中枢神经药理学概论92

第一节 中枢神经系统的解剖生理特征92

第二节 中枢神经系统的突触和递质94

第三节 中枢神经系统药物的分类99

第十一章全身麻醉药101

第一节吸入麻醉药102

一、概述102

二、常用的吸入麻醉药104

麻醉乙醚（104） 氟烷（105） 甲氧氟烷（105） 氧化亚氮106

第二节静脉麻醉药106

硫喷妥钠（106） 氯胺酮106

第三节复合麻醉107

第十二章镇静药、催眠药和抗焦虑药109

第一节镇静、催眠药109

一、巴比妥类药物110

二、非巴比妥类药物113

水合氯醛（113） 安眠酮（113） 眠尔通（114） 溴化物114

第二节 抗焦虑药114

安定（115） 利眠宁（115） 去甲羟基安定116

一、常用的抗癫痫药117

第十三章抗癫痫药及抗惊厥药117

第一节抗癫痫药117

苯妥英钠（117） 苯巴比妥（119） 去氧苯比妥（119） 酰胺咪嗪119

乙琥胺（119） 安定及氯硝基安定（120）丙戊酸钠（120）抗痫灵121

二、抗癫痫药的应用原则121

第二节抗惊厥药121

硫酸镁122

第十四章抗巴金森氏病药123

左旋多巴（124） 金刚烷胺（124） 溴隐亭（125） 苯海索125

α－甲基多巴肼125

第十五章抗精神失常药127

第一节 抗精神分裂症药127

一、吩噻嗪类127

泰尔登133

二、硫杂蒽类133

氯丙嗪（127） 奋力静（132） 氟奋乃静（132） 三氟拉嗪133

三、丁酰苯类134

氟哌啶醇（134） 五氟利多134

四、二苯二氮？类135

氯氮平135

五、苯甲酰胺类136

舒必利136

第二节抗躁狂症药137

碳酸锂137

第三节抗抑郁药137

一、三环类化合物137

丙咪嗪137

二、单胺氧化酶抑制剂139

第一节 内源性抗痛系统141

第十六章镇痛药141

第二节 阿片生物碱类142

吗啡（142） 可待因145

第三节人工合成镇痛药146

度冷丁（146） 安那度（147） 美散痛（147） 芬太尼148

镇痛新148

第四节 吗啡受体拮抗剂148

纳洛酮（149） 烯丙吗啡149

第五节 具有镇痛作用的中草药149

延胡索乙素149

第十七章解热镇痛抗炎药151

第一节概论151

阿斯匹林152

一、水杨酸类152

第二节 常用的解热镇痛抗炎药152

二、苯胺类154

非那西汀和醋氨酚（154） 扑炎痛155

三、吡唑酮类155

氨基比林（155） 安乃近（155） 保泰松（156） 羟基保泰松157

四、其他有机酸类157

消炎痛（157） 甲灭酸和氯灭酸（158） 异丁苯丙酸158

五、解热镇痛药的复方配伍158

附：治疗痛风的药物159

丙磺舒（160） 别嘌呤醇（160） 秋水仙碱160

第十八章中枢兴奋药162

一、常用的中枢兴奋药162

咖啡因（162） 哌醋甲酯（163） 氯酯醒（163） 尼可刹米164

山梗菜碱165

回苏灵（164） 美解眠（164） 吗乙苯吡酮（164） 乙迷奋165

二、应用中枢兴奋药的注意事项166

第四篇 自体活性物质及其阻断剂168

第十九章5－羟色胺、多肽类、前列腺素、白三烯168

第一节 5－羟色胺及其受体阻断剂168

5－羟色胺（168） 5－羟色胺受体阻断剂169

第二节 多肽类170

一、激肽类170

二、P物质170

第三节 前列腺素171

第四节 白三烯174

第二十章组胺和抗组胺药176

第一节 组胺类176

组胺176

一、H1受体阻断药178

第二节抗组胺药—H1和H2受体阻断药178

二、H2受体阻断药180

甲氰咪胍（180） 糠硝硫胺181

第五篇内脏系统及血液系统药理183

第二十一章作用于消化系统的药物183

第一节治疗消化性溃疡药物183

一、抗酸药183

（一）常用抗酸药183

氢氧化铝（183） 三硅酸镁（184） 碳酸钙（184） 碳酸氢钠184

硫糖铝184

（二）抗酸药的临床应用184

二、H2受体阻断剂185

甲氰咪胍185

一、盐类泻药186

第二节 泻药186

抗胆碱药（186） 丙谷胺186

三、其他治疗消化性溃疡药物186

硫酸镁（186） 硫酸钠187

二、接触性泻药187

大黄（187） 酚酞187

三、润滑性泻药187

液体石蜡（187） 甘油188

第三节 止泻药与止吐药188

第四节 治疗肝昏迷药189

一、降血氨药189

乳果糖（189） 谷氨酸（190） γ－氨酪酸（190） 精氨酸190

二、左旋多巴191

可待因193

（一）成瘾性中枢镇咳药193

一、中枢性镇咳药193

第一节镇咳药193

第二十二章镇咳、祛痰、平喘药193

（二）非成瘾性中枢镇咳药194

二、外周性镇咳药194

退嗽194

第二节 祛痰药195

一、促进呼吸道分泌药195

氯化铵（195） 愈创木酚甘油醚（196） 吐根、酒石酸锑钾196

二、粘痰溶解药196

溴已胺（196） 乙酰半胱氨酸196

第三节平喘药197

一、β受体兴奋药197

二、磷酸二酯酶抑制药199

色甘酸钠200

四、过敏活性物质阻释药200

三、M胆碱受体阻断药200

异丙阿托品（200） 洋金花和热参200

氨茶碱（199） 胆茶碱（200） 双羟丙茶碱200

五、皮质激素类药物…………………………………………………^201

第四节 镇咳、祛痰、平喘中草药202

第二十三章利尿药与脱水药204

第一节利尿作用的生理学基础204

第二节 常用利尿药207

一、强效利尿药207

速尿（207） 利尿酸（209） 丁苯氧酸（210） 汞撒利210

二、中效利尿药211

噻嗪类（211） 氯噻酮212

三、弱效利尿药213

安体舒通（213） 氨苯喋啶、氨氯吡咪（213） 乙酰唑胺214

第三节 脱水药215

甘露醇（215） 山梨醇（215） 高渗葡萄糖216

第四节 利尿药和脱水药的合理应用216

第二十四章抗高血压药219

第一节常用的抗高血压药221

一、中枢性交感神经抑制药221

可乐宁（221） α－甲基多巴222

二、神经节阻断药222

美加明（222） 三甲硫吩223

三、抗肾上腺素能神经药223

利血平（223） 降压灵（224） 胍乙啶224

四、肾上腺素受体阻断药225

（一）β受体阻断药225

心得安225

五、利尿降压药226

氢氯噻嗪226

（二）α受体阻断药226

哌唑嗪226

六、血管扩张药227

肼苯哒嗪（227） 双肼苯哒嗪（227） 氯苯甲噻二嗪228

硝普钠（228） 长压定（228） 硝苯吡啶228

七、血管紧张素转化酶抑制剂229

甲巯丙脯氨酸229

八、降压中草药229

汉防已甲素（229） 钩藤（229） 罗布麻230

第二节抗高血压药的应用原则230

第一节 心律失常的电生理基础233

第二十五章抗心律失常药233

第二节 抗心律失常药物237

一、抑制快反应药物237

奎尼丁（237） 普鲁卡因胺（238） 双异丙吡胺（239） 利多卡因239

苯妥英钠（240） 茚满丙二胺（240） 慢心利241

二、抑制慢反应药物241

戊脉安241

三、β受体阻断剂241

心得安241

五、其他242

氯化钾242

四、延长动作电位时程药物242

第三节抗心律失常药临床应用243

附：烟酰胺243

第二十六章强心甙245

第二十七章抗心绞病药259

一、硝酸酯和亚硝酸类259

二、β受体阻断剂262

三、钙转运阻断剂263

硝苯吡啶（264） 心可定（264） 硫氮？酮264

五、中草药265

潘生丁（265） 延痛心265

丹参（265） 川芎（265） 冠心Ⅱ号265

四、其他265

第二十八章降血脂药267

消胆胺（268） 烟酸（269） 氯苯丁酯（270） 哌唑嗪271

第二十九章作用于血液及造血系统的药物273

第一节 治疗贫血的药物273

铁剂（273） 叶酸类（275） 维生素B12276

第二节 抗凝血药277

肝素（277） 香豆素类（279） 枸橼酸钠（281） 链激酶281

尿激酶（281） 潘生丁（281） 阿斯匹林及消炎痛281

第三节促凝血药282

一、维生素K282

二、抗纤溶药283

三、主要作用于血管的促凝血药284

抑肽酶284

脑垂体后叶素（284） 止血敏284

抗血纤溶芳酸（283） 凝血酸（284） 6－氨基已酸284

第四节 血容量扩充剂285

右旋糖酐（285） 代血浆404（286） 代血浆706286

第三十章子宫兴奋药287

催产素（287） 脑垂体后叶素（288） 麦角生物碱288

前列腺素（290） 益母草（290） 当归（290） 红花291

第六篇激素及激素拮抗剂药理292

第三十一章性激素和避孕药292

第一节女性激素294

雌激素（294） 孕激素295

第二节雄激素297

附：同化激素298

一、女性避孕药299

（一）主要抑制排卵的药物299

第三节 避孕药和中止妊娠药299

（三）主要干扰孕卵着床的药物300

二、男性避孕药300

（二）主要阻碍受精的药物300

三、中止妊娠药301

前列腺素（301） 天花粉301

醋酸环甲氮孕酮（300） 棉酚301

第三十二章肾上腺皮质激素类药物305

第一节 糖皮质激素305

第二节促肾上腺皮质激素313

第三十三章甲状腺激素及影响甲状腺机能的药物316

第一节 甲状腺激素316

第二节 抗甲状腺药物319

一、硫脲素319

二、碘和碘化物321

三、放射性碘322

四、心得安、利血平和胍乙啶322

第三十四章抗糖尿病药324

第一节 胰岛素324

第二节 口服降血糖药327

一、磺酰脲类327

二、双胍类328

第七篇化学治疗药物330

第三十五章概论330

一、化疗指数331

二、化疗药物的作用原理331

三、抗药性332

第三十六章磺胺类药物及其他合成抗菌药335

第一节 磺胺类药物335

第二节 甲氧苄氨嘧啶342

第三节硝基呋喃类及萘啶酸344

硝基呋喃类（344） 萘啶酸345

附：黄连素346

第一节 青霉素类347

一、天然青霉素347

第三十七章青霉素类、先锋霉素类和大环内酯类抗生素347

青霉素G348

（一）耐酸青霉素类352

（二）耐青霉素酶青霉素类352

二、半合成青霉素类352

甲氧苯青霉素（352） 异恶唑类青霉素（352） 乙氧萘青霉素354

（三）广谱青霉素类354

羧苄青霉素茚满酯（355） 羧噻酚青霉素355

第二节 先锋霉素类（头孢菌素类）355

氨苄青霉素（354） 羟氨苄青霉素（355） 羧苄青霉素355

第三节 大环内酯类抗生素357

红霉素357

第四节 其他抗革兰氏阳性细菌的抗生素358

林肯霉素（358） 氟林肯霉素（358） 万古霉素359

第三十八章氨基甙类与多粘菌素类抗生素362

第一节 氨基甙类抗生素362

链霉素（364） 庆大霉素（367） 卡那霉素（368） 妥布霉素369

丁胺卡那霉素（369） 新霉素（370） 巴龙霉素370

第二节 多粘菌素类抗生素371

第三十九章广谱抗生素373

第一节 四环素类373

第二节 氯霉素375

第三节 对广谱抗生素的评价377

第四十章抗结核病药和抗麻风病药379

第一节 抗结核病药379

一、常用药物379

异烟肼（379） 链霉素（381） 利福平（381） 乙胺丁醇382

对氨水杨酸（382） 吡嗪酰胺（383） 氨硫脲383

二、抗结核病药临床应用原则384

第二节抗麻风病药384

一、砜类384

氨苯砜（384） 苯丙砜384

二、麻风宁385

第四十一章抗真菌药与抗病毒药386

第一节抗真菌药386

灰黄霉素（386） 二性霉素B（386） 制霉菌素387

克霉唑（387） 氟胞嘧啶388

第二节 抗病毒药389

金刚烷胺（389） 疱疹净（390） 吗啉双胍（390） 聚肌胞390

丙种球蛋白391

第四十二章抗菌药物的合理应用392

一、抗菌药物的选择应用392

二、防止滥用以免产生抗药性394

三、抗菌药物的联合应用394

四、肝、肾功能减退与应用抗菌药物的关系395

五、抗菌药物应用时的注意事项397

六、抗菌药物的预防应用397

第四十三章抗疟药399

第一节 疟原虫的生活史399

第二节 抗疟药作用环节及分类400

第三节 主要用于控制症状的抗疟药401

氯喹及同类药（401） 奎宁（403） 青蒿素405

第四节 主要用于病因性预防的抗疟药406

第五节 主要用于防止复发和传播的药物407

伯氨喹407

乙氨嘧啶（406） 磺胺类及砜类407

第六节 抗疟药物的临床应用408

第四十四章抗阿米巴病药411

第一节 用于治疗肠内及肠外阿米巴病药412

甲硝哒唑（412） 哌哨噻唑（413） 依米丁413

第二节 主要用于治疗肠内阿米巴病药413

卤化喹啉类（413） 卡巴肿（413） 巴龙霉素（414） 土霉素414

氯喹415

第三节 主要用于治疗肠外阿米巴病药415

第四节 抗阿米巴病药的临床应用415

白头翁（414） 鸦胆子（414） 大蒜415

一、锑剂417

第一节 抗血吸虫病药417

酒石酸锑钾417

第四十五章抗血吸虫病药和抗丝虫病药417

二、非锑剂化合物418

吡喹酮（418） 硝硫氰胺（419） 呋喃丙胺420

第二节 抗丝虫病药421

乙胺嗪421

第四十六章驱肠虫药423

第一节 主要用于驱线虫的药物423

哌嗪（423） 左咪唑（423） 噻嘧啶（424） 甲苯咪唑424

乙胺碘呋酮（424） 溴苄胺424

使君子（425） 扑蛲灵425

第二节 主要用于驱绦虫的药425

第三节驱肠虫药的临床应用特点及选择426

槟榔、南瓜子（425） 氯硝柳胺（426） 二氯酚426

第一节 细胞增殖周期和抗恶性肿瘤药的分类428

一、细胞增殖周期428

第四十七章抗恶性肿瘤药428

二、抗恶性肿瘤药的分类429

第二节 常用抗恶性肿瘤药429

一、干扰核酸代谢的药物429

（一）抗叶酸药431

甲氨喋呤431

（二）抗嘌呤药431

6－巯嘌呤431

（三）抗嘧啶药432

氟脲嘧啶432

（四）核甙酸还原酶抑制药432

羟基脲432

二、直接影响DNA复制的药物433

（一）烷化剂433

（五）DNA多聚酶抑制药433

阿糖胞甙（433） 环胞甙433

氮芥与氮甲（434） 环磷酰胺（434） 苯丁酸氮芥434

环已亚硝脲、卡氮芥（434） 噻替派（435） 马利兰435

（二）喜树碱和羟基喜树碱435

（三）博莱霉素435

（四）丝裂霉素436

三、抑制蛋白质合成的药物436

（一）干扰氨基酸供应药436

L－门冬酰胺酶436

（二）干扰核糖体功能的药物436

三尖杉生物碱类436

（三）影响转录的药物436

四，影响纺锤丝形成的药物437

放线菌素D（436） 正定霉素、阿霉素（437） 光辉霉素437

长春碱类（437） 秋水仙碱类438

五、其他438

雄激素类（438） 雌激素类（438） 肾上腺皮质激素438

丙亚胺（438） 干扰素439

第三节 抗癌药的合理应用439

第八篇其他444

第四十八章影响免疫功能的药物444

第一节 正常免疫反应与损伤性免疫反应444

第二节 免疫抑制剂446

糖皮质激素类（447） 环磷酰胺（448） 抗嘌呤类药物449

第三节 免疫增强剂449

一、主要提高巨噬细胞吞噬功能的药物449

二、主要提高细胞免疫的药物450

卡介苗（449） 短小棒状杆菌菌苗450

左旋咪唑（450） 免疫转移因子（451） 胸腺素452

多糖类452

三、影响体液免疫的药物452

丙种球蛋白452

四、具有免疫增强作用的中草药452

五、其他453

干扰素453

第四十九章药物的相互作用454

一、药效学方面的相互作用454

二、药代学方面的相互作用454

三、物理的或化学的配伍禁总459

附录：一、常用消毒防腐药464

二、药用维生素469

三、外文药名索引471