《抗肿瘤药物的药理与临床应用》求取 ⇩

第一篇 药物治疗的理论基础3

第1章 恶性肿瘤简论3

1 引起恶性肿瘤的危险因素3

1．1 化学物质与肿瘤4

1．2 电离辐射与肿瘤5

2 恶性肿瘤细胞的生物学特性6

2．1 癌基因与抑癌基因8

2．2 细胞凋亡与肿瘤10

2．3 一氧化氮与肿瘤14

3 抗肿瘤药物治疗现状16

3．1 对药物较为敏感的肿瘤16

3．2 对药物中度敏感的肿瘤16

3．3 对药物敏感性较差的肿瘤16

第2章 抗肿瘤药物发展简史19

第3章 影响抗肿瘤药物疗效的因素25

1 肿瘤方面的因素25

1．1 肿瘤大小、生长比率及肿瘤倍增时间25

1．2 肿瘤细胞动力学与化疗的关系28

1．3 肿瘤细胞的异质性31

2 宿主方面的因素31

2．1 年龄31

2．2 病人的一般情况及既往治疗史32

2．3 宿主对肿瘤的免疫反应33

3 药物方面的因素36

3．1 给药方案36

3．2 抗肿瘤药物的选择38

3．3 给药途径及给药时间38

第4章 抗药性与多药抗药性41

1 抗药性产生机制42

1．1 摄入细胞的药物减少42

1．2 药物活化不足42

1．3 药物在细胞内灭活增加42

1．4 靶酶量增加及基因扩增43

1．5 受体或靶酶的改变44

1．6 受损的DNA修复加速44

1．7 利用更多的交替代谢途径45

2 多药抗药性46

2．1 多药抗药性形成机制46

2．2 肺耐药蛋白与多药抗药性59

3 多药抗药性的逆转60

3．1 钙拮抗剂61

3．2 钙调蛋白抑制剂(CaM抑制剂)61

3．3 环孢菌素A及其衍生物62

3．4 激素类及抗激素类药物62

3．5 谷胱甘肽耗竭剂63

3．6 蛋白激酶抑制剂及其他63

第5章 抗肿瘤药物的不良反应67

1 抗肿瘤药物共有的不良反应67

1．1 胃肠道反应67

1．2 骨髓抑制68

1．3 脱发69

1．4 过敏反应70

1．5 局部刺激性70

2 特殊不良反应70

2．1 神经系统不良反应70

2．2 肺部毒性71

2．3 心脏毒性71

2．4 肝毒性72

2．5 泌尿系统毒性反应72

2．6 皮肤反应73

2．7 眼部毒性73

3 抗肿瘤药物治疗后期出现的不良反应75

3．1 对生殖的影响75

3．2 第2原发肿瘤的发生77

第6章 合并用药的理论基础79

1 合并用药的生化基础79

1．1 序贯抑制80

1．2 联袂抑制81

1．3 互补抑制81

1．4 集中抑制81

2 合并用药的药理学基础82

3 合并用药的细胞动力学基础83

4 非抗肿瘤药与抗肿瘤药的合用85

4．1 核苷转运抑制剂与抗肿瘤药物合用85

4．2 二性霉素与抗肿瘤药物合用86

4．3 钙拮抗剂与抗肿瘤药物合用86

4．4 天然来源抗肿瘤生化调节剂与抗肿瘤药合用86

第二篇 抗肿瘤药物91

第7章 烷化剂91

1 烷化剂的通性91

2 氮芥类94

2．1 氮芥94

2．2 苯丁酸氮芥96

2．3 苯丙氨酸氮芥类97

2．4 磷酰胺氮芥类100

3 乙烯亚胺类108

3．1 噻替派108

3．2 二亚胺醌109

4 亚硝脲类109

4．1 氯乙亚硝脲109

4．2 环己亚硝脲112

4．3 甲基环己亚硝脲114

4．4 尼莫司汀114

4．5 吡葡亚硝脲114

5 甲烷磺酸酯类115

5．1 药理作用115

5．2 临床应用115

5．3 不良反应117

5．4 其他117

5．5 剂量及用法117

6 环氧化物类117

6．1 二溴甘露醇117

6．2 二溴卫矛醇119

6．3 环氧乳醇119

6．4 环氧甘醚120

第8章 抗代谢药121

1 抗叶酸化合物122

1．1 甲氨蝶呤122

1．2 其他抗叶酸化合物127

2 嘧啶拮抗剂129

2．1 氟尿嘧啶129

2．2 氟尿嘧啶的衍生物135

2．3 阿糖胞苷类137

3 嘌呤拮抗剂142

3．1 硫代嘌呤化合物142

3．2 其他嘌呤拮抗剂147

4 核苷酸还原酶抑制剂149

4．1 羟基脲149

4．2 卡拉酰胺151

4．3 羟基胍151

4．4 胍唑151

5 多胺合成抑制剂152

5．1 丙脒腙152

5．2 氟甲鸟氨酸153

6 嘧啶合成抑制剂154

6．1 磷乙天门冬氨酸154

6．2 脱氧氮杂胞苷155

6．3 布利喹啉156

7 蛋白质合成抑制剂156

第9章 抗肿瘤抗生素161

1 蒽环类抗生素161

1．1 阿霉素162

1．2 柔红霉素168

1．3 表阿霉素169

1．4 去甲氧柔红霉素170

1．5 4′-脱氧阿霉素171

1．6 柔红霉素腙171

1．7 阿克拉霉素172

1．8 吡柔比星174

1．9 氟乙阿霉素175

1．10 三铁阿霉素176

1．11 美诺立尔176

1．12 米托蒽醌177

1．13 比咯蒽醌179

2 放线菌素D179

2．1 药效学180

2．2 药动学182

2．3 临床应用182

2．4 不良反应182

2．5 剂量及用法183

3 博来霉素类183

3．1 博来霉素183

3．2 平阳霉素189

3．3 匹来霉素190

3．4 泰来霉素191

4 丝裂霉素C192

4．1 药效学192

4．2 药动学194

4．3 临床应用194

4．4 不良反应195

4．5 剂量及用法196

5 链脲霉素196

5．1 药效学197

5．2 药动学197

5．3 临床应用197

5．4 不良反应198

5．5 剂量及用法198

6 链黑霉素198

7 糖苷类抗生素199

7．1 光神霉素199

7．2 色霉素A3201

7．3 橄榄霉素201

8 新制癌素201

8．1 药效学202

8．2 药动学202

8．3 临床应用202

8．4 不良反应202

8．5 剂量及用法202

第10章 植物来源抗肿瘤药207

1 长春碱类207

1．1 长春碱207

1．2 长春新碱210

1．3 长春碱酰胺212

1．4 失碳长春碱(长春瑞宾)214

2 喜树碱类218

2．1 喜树碱218

2．2 羟基喜树碱220

2．3 依林诺特肯220

2．4 拓扑特肯225

3 三尖杉生物碱类227

3．1 药理作用228

3．2 药动学228

3．3 临床应用228

3．4 不良反应229

3．5 剂量及用法229

4 鬼臼毒素衍生物229

4．1 鬼臼乙叉甙230

4．2 鬼臼噻吩甙233

5 紫杉醇235

5．1 药理作用235

5．2 药动学236

5．3 临床应用237

5．4 不良反应237

5．5 剂量及用法239

附：紫杉特尔239

6 冬凌草及其有效成分239

6．1 药理作用239

6．2 药动学241

6．3 临床应用241

6．4 不良反应242

6．5 剂量及用法242

7 靛玉红242

7．1 药理作用242

7．2 临床应用242

7．3 不良反应243

7．4 剂量及用法243

8 美登木素243

8．1 药理作用243

8．2 临床应用244

8．3 不良反应244

8．4 剂量及用法244

9 秋水仙碱类244

9．1 药理作用245

9．2 临床应用245

9．3 不良反应245

9．4 剂量及用法245

10 农吉利及双稠吡咯啶生物碱246

10．1 农吉利(野百合碱)246

10．2 N-氧-去甲天芥菜碱246

11 莪术油248

第11章 激素类抗肿瘤药物251

1 糖皮质激素252

1．1 药效学252

1．2 药动学254

1．3 临床应用255

1．4 不良反应256

1．5 剂量及用法257

2 雌激素257

2．1 药效学257

2．2 药动学257

2．3 临床应用259

2．4 不良反应259

2．5 剂量及用法260

附：磷雌氮芥260

3 抗雌激素类261

3．1 他莫昔芬261

3．2 托瑞米芬264

3．3 萘氧啶264

4 孕激素类265

4．1 孕激素265

4．2 达那唑267

5 雄激素类268

5．1 药效学268

5．2 药动学269

5．3 临床应用269

5．4 不良反应269

5．5 剂量及用法269

6 抗雄激素类270

6．1 氟他胺270

6．2 醋酸环丙孕酮272

6．3 尼鲁他胺274

6．4 酮康唑274

7 促黄体激素激动剂275

7．1 亮丙瑞林275

7．2 戈舍瑞林276

7．3 布舍瑞林277

7．4 高那瑞林277

8 芳香酶抑制剂278

8．1 非甾体类芳香酶抑制剂279

8．2 甾体类芳香酶抑制剂281

9 肾上腺皮质阻抑剂283

第12章 铂类配合物及其他287

1 铂类配合物287

1．1 顺氯氨铂287

1．2 卡铂294

1．3 氯羟丙胺铂296

1．4 草酸反式环己二胺铂297

2 甲基化剂297

2．1 甲基苄肼297

2．2 氮烯咪胺301

2．3 六甲蜜胺304

3 酰化剂306

3．1 药理作用307

3．2 药动学308

3．3 临床应用309

3．4 不良反应309

3．5 剂量及用法309

4 其他309

4．1 胺苯吖啶309

4．2 苏拉明310

4．3 黄酮-8-乙酸312

第13章 生物反应调节剂及细胞因子317

1 卡介苗318

1．1 药理作用318

1．2 临床应用319

1．3 不良反应319

1．4 剂量及用法320

2 短小棒状杆菌菌苗320

2．1 药理作用320

2．2 临床应用320

2．3 不良反应320

2．4 剂量及用法321

3 溶血性链球菌制剂321

3．1 药理作用321

3．2 临床应用321

3．3 不良反应322

3．4 剂量及用法322

4 胸腺素322

4．1 药理作用322

4．2 临床应用322

4．3 不良反应323

4．4 剂量及用法323

5 香菇多糖323

5．1 药理作用323

5．2 临床应用323

5．3 剂量及用法324

6 左旋咪唑324

6．1 药理作用324

6．2 临床应用325

6．3 不良反应326

6．4 剂量及用法326

7 二乙基二硫基氨基甲酸钠326

7．1 药理作用326

7．2 临床应用326

8 干扰素327

8．1 药理作用327

8．2 药动学328

8．3 临床应用328

8．4 不良反应329

8．5 剂量及用法329

8．6 干扰素诱生剂329

9 白细胞介素330

9．1 白细胞介素的种类330

9．2 免疫调节作用332

9．3 药动学334

9．4 临床应用334

9．5 不良反应及对症处理335

9．6 用法、用量及注意事项336

10 集落刺激因子336

10．1 种类337

10．2 生物活性338

10．3 药动学339

10．4 临床应用340

10．5 不良反应341

10．6 剂量及用法342

11 肿瘤坏死因子342

11．1 药理作用342

11．2 药动学344

11．3 临床应用344

11．4 不良反应345

11．5 剂量及用法345

第三篇 药物治疗的新趋向349

第14章 癌分化诱导剂349

1 维生素甲类化合物349

1．1 维甲酸的促分化诱导作用350

1．2 分化诱导的作用机制354

1．3 临床应用357

1．4 不良反应及其防治359

2 二甲基亚砜及六甲撑二乙酰胺(HMBA)类衍生物360

2．1 二甲基亚砜361

2．2 六甲撑二乙酰胺(HMBA)361

3 环核苷酸衍生物362

3．1 双丁酰环核苷酸362

3．2 正丁基-8-苄硫环核苷酸364

3．3 8-氯环核苷酸364

4 维生素D类化合物365

4．1 维生素D的诱导分化作用365

4．2 作用机制366

5 佛波酯及其他促癌物366

6 抗肿瘤药物367

6．1 阿糖胞苷和阿糖腺苷367

6．2 蒽环类抗生素368

6．3 拓扑异构酶抑制剂368

6．4 甲氨蝶呤368

6．5 三尖杉酯碱368

6．6 丝裂霉素369

7 醋酸苯酯和丁酸钠369

8 其他分化诱导剂369

8．1 干扰素369

8．2 异黄酮类化合物370

8．3 蛋白激酶抑制剂370

8．4 其他370

第15章 辅助化疗及新辅助化疗375

1 几种恶性肿瘤的术后辅助化疗376

1．1 乳腺癌的术后辅助化疗376

1．2 大肠癌的术后辅助化疗377

1．3 胃癌的术后辅助化疗377

1．4 肺癌的术后辅助化疗378

1．5 软组织肿瘤的术后辅助化疗378

1．6 骨肉瘤及肾母细胞瘤的术后辅助化疗378

1．7 泌尿生殖系统肿瘤术后的辅助化疗379

2 几种恶性肿瘤的新辅助化疗379

2．1 消化道恶性肿瘤380

2．2 头颈部恶性肿瘤380

2．3 乳腺癌381

2．4 非小细胞肺癌381

2．5 骨肉瘤381

2．6 尿生殖系肿瘤381

第16章 肿瘤的靶向治疗383

1 脂质体383

2 脂质微球385

3 单抗导向药物386

3．1 单抗导向药物的体外活性387

3．2 单抗导向药物的体内活性388

3．3 单抗导向药物的临床疗效389

4 双功能抗体导向治疗390

4．1 双功能抗体的类型390

4．2 双功能抗体的抗肿瘤机制390

第17章 放疗及化疗增敏剂393

1 硝基咪唑类化合物394

1．1 咪嗦哒唑394

1．2 依他硝唑395

1．3 KIN-804396

2 生物还原剂396

2．1 SR-4233397

2．2 E09及AZQ397

2．3 丝裂霉素399

3 非亲电子性放射增敏剂399

3．1 巯基修饰剂399

3．2 烟酰胺类化合物401

3．3 金属络合物402

4 植物来源的放射增敏剂403

4．1 马蔺子甲素403

4．2 紫杉醇404

5 非乏氧细胞放射增敏剂404

5．1 前列腺素抑制剂405

5．2 卤化嘧啶类化合物405

5．3 羟基脲405

6 其他406

6．1 氯哒明406

6．2 双内酰亚胺化合物407

第18章 热疗与化学治疗409

1 化疗药物与加温的实验结果409

1．1 烷化剂409

1．2 亚硝脲类410

1．3 铂化合物410

1．4 抗癌抗生素412

1．5 抗代谢药物与植物药412

1．6 其他抗肿瘤药物413

1．7 细胞因子415

2 增加热化疗效果的一些途径417

2．1 热敏脂质体417

2．2 耐药性的克服417

3 热疗、放疗、化疗三联治疗的基础418

4 热化疗的临床应用419

4．1 全身热疗与化疗419

4．2 局部(区域)热疗与化疗420

5 小结422

第19章 肿瘤血管形成抑制剂427

1 肿瘤血管形成427

1．1 肿瘤发展过程428

1．2 肿瘤血管形成因子428

1．3 肿瘤血管形成刺激因子430

2 肿瘤血管形成抑制剂432

2．1 抗生素类血管形成抑制剂433

2．2 苏拉明及其衍生物434

2．3 肽类血管形成抑制剂434

2．4 蛋白分解酶抑制剂436

2．5 固醇类抗血管生成剂437

2．6 其他酶抑制剂438

2．7 其他438

2．8 血管生成抑制剂存在的问题及应用前景439

第20章 抗侵袭、抗转移药441

1 肿瘤侵袭、转移的机制441

1．1 黏附分子与肿瘤侵袭及转移442

1．2 降解酶与肿瘤侵袭及转移442

1．3 移动因子与侵袭及转移444

2 癌基因参与肿瘤转移的调控445

2．1 转移诱导基因445

2．2 转移抑制基因446

3 抗肿瘤转移药物447

3．1 抗黏附化合物447

3．2 降解酶抑制剂449

3．3 抗迁移药452

3．4 抗信息传递的药物452

3．5 肿瘤血管形成抑制剂453

3．6 其他具有抗转移作用的药物454

第21章 抗肿瘤药物研究的新靶点459

1 细胞周期因子459

1．1 周期素依赖性蛋白激酶460

1．2 周期蛋白(或周期素)460

1．3 周期素依赖蛋白激酶抑制剂461

2 细胞信号转导463

2．1 细胞信号转导系统463

2．2 蛋白激酶(PK)和蛋白磷酸酯酶靶点464

3 法呢基转移酶471

3．1 Ras蛋白脂化修饰与法呢基转移酶471

3．2 法呢基转移酶抑制剂473

4 端粒与端粒酶475

4．1 端粒和端粒酶与肿瘤475

4．2 端粒酶抑制剂476

5 反义寡核苷酸477

5．1 反义寡核苷酸的种类478

5．2 反义寡核苷酸的作用及作用机制478

5．3 反义寡核苷酸的药代动力学479

5．4 反义寡核苷酸在肿瘤中的应用481

附录一 药名与简写及代号对照表483

附录二 常见恶性肿瘤联合治疗方案举例485

附录三 体表面积简易计算法490