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第一节 21世纪的农业与农药1

一、提高单位面积产量是21世纪农业的重要举措1

第一章 迎接新挑战，加速创制工作 祁林森1

二、21世纪农药的特点2

第二节 国外农药研究开发的趋势4

一、农药研究开发面临的困难4

二、农药开发的动向5

第三节 中国创制新农药的现状与存在的问题10

一、研究设施和试验手段有待改善10

二、创制工作的协调与管理有待加强11

三、分子设计的思路有待提高与拓宽11

四、研究队伍、人才、学科的配备与稳定12

一、用系统工程的方法和协作的精神安排工作13

二、加强国内外农药科研、生产、市场的调研，制定相应的创制策略与目标13

五、投资不足13

第四节 加速创制新农药13

三、坚韧不拔的努力14

主要参考文献15

第一节 先导化合物的概念及重要性16

第二节 新农药分子设计的基本思路和方法18

一、农药分子设计思路的演变18

二、先导化合物的发现途径及优化20

一、随机合成筛选的含义与特点22

第三节 随机合成筛选22

二、随机合成筛选的分子设计思路23

三、随机合成化合物的生物筛选24

四、随机合成筛选的成功实例26

第四节 类同合成30

一、类同合成的含义与特点30

二、类同合成的分子设计思路30

三、类同合成的生物筛选及成功实例33

一、天然活性物质的含义与来源37

第五节 天然活性物质模型37

二、天然活性物质模型的特点和开发利用方式38

三、天然活性物质模型的知识基础与研究方法40

四、天然活性物质的来源与类型41

五、采用天然活性物质模型途径开发农药品种的成功举例46

第六节 生物合理设计50

一、生物合理设计的含义50

二、生物合理设计的特点51

三、作用机理及靶标选择52

四、代谢机理研究和前体农药的开发54

五、酶或受体功能研究与干扰剂的开发59

六、生物合理设计的领域和发展前景61

主要参考文献65

第三章 分子优化设计策略 杨华铮66

第一节 概述66

第二节 QSAR的理论基础67

一、logP值69

第三节 疏水性参数69

二、芳香化合物取代基的л值70

三、碎片常数f值71

四、反相液相色谱法(RP-HPIC)72

五、Rm值72

第四节 电性参数73

一、Hammett常数73

二、Swain和LuptonF及R常数74

三、pka值74

四、量子化学参数75

第五节 立体效应参数76

一、Taft Es常数76

二、STERIMOL参数77

三、摩尔折射(MR)77

第七节 先导化合物的优化技巧78

四、范德华半径及体积78

第六节 其他参数78

一、经验设计80

二、单变量设计83

三、随机设计85

四、全因素分析86

五、序列单向优化*(SSO)89

第八节 定量构效关系研究90

一、模式识别90

二、Free-Wilson分析91

三、Hansch法92

第九节 QSAR在农药设计中的应用举例94

一、新除草剂S-47的设计94

二、N-苯基酰亚胺类杀菌剂的设计96

第十节 生物等排关系(Bioisoteric Relationship)在农药设计中的应用99

主要参考文献102

第四章 新农药研究开发程序 赵忠华104

第一节 概述104

一、新化合物合成研究105

二、合成工艺研究106

三、概念设计106

四、中间试验(中试)106

五、基础设计107

六、中试鉴定和基础设计审查107

第三节 生物活性与药效系列108

一、初筛108

二、复筛110

三、田间小区试验110

四、大田药效试验110

第四节 毒性与环境系列111

七、作用机理研究111

五、药害、活性谱和活性强度研究111

六、作用方式研究111

一、毒性试验112

二、环境安全评价试验113

三、残留量测定115

第五节 评价系列116

第六节 其他系列117

一、文献调研与申请专利117

二、农药登记117

三、市场开发118

主要参考文献120

第五章 农药的生物筛选 屠予钦121

第一节 概述121

一、生物筛选的意义121

二、生物筛选的层次及相关性122

一、定向筛选124

三、生物筛选与研制工作的同步性124

第二节 生物筛选的基本原理124

二、广泛筛选130

三、生态筛选135

第三节 生物筛选的方法136

一、生物测定136

二、药效试验139

主要参考文献142

第六章 农药的应用开发 屠予钦143

第一节 概述143

第二节 农药剂型的应用开发145

一、农药原药的赋形147

二、减少农药在喷散过程中的损失148

三、提高农药的作物上的沉积率150

四、提高农药在靶标作物上的粘着性150

五、缓释剂的开发150

第三节 农药使用技术的开发154

一、根据病虫特点开发使用技术155

二、根据农药的特性开发使用技术156

三、根据施药环境开发使用技术157

四、根据生物行为开发使用技术158

主要参考文献159

第七章 农药研究开发与专利 陈万义160

第一节 与农药专利有关的基本知识161

一、农药专利的“三性”161

二、专利的审查162

三、专利的有效期163

四、专利的区域性限制166

第二节 专利文献及其特色167

一、专利文献的含义167

二、专利文献的特色168

一、专利权是新农药研究开发投资效益的法律保障170

第三节 专利与专利文献调研在新农药研究开发中的作用170

二、专利文献是新农药研究开发的重要信息源171

三、新农药研究开发中专利文献调查的内容173

第四节 加强专利意识促进新农药研究开发175

一、加强专利文献的调研175

二、充分利用专利法的保护作用176

三、注意农药专利纠纷的案例177

四、加强专利人才的培养177

主要参考文献177

第八章 杀虫剂 薛振祥178

第一节 拟除虫菊酯178

一、天然除虫菊素及其化学结构178

二、丙烯菊酯的诞生179

三、拟除虫菊酯醇部分结构修饰180

四、光稳定性拟除虫菊酯的开发186

五、环丙烷羧酸拟除虫菊酯酸部分结构的修饰187

六、非环丙烷羧酸拟除虫菊酯的开发189

七、非酣类拟除虫菊酯的开发192

八、拟除虫菊酯立体化学研究195

第二节 沙蚕毒素类杀虫剂199

一、沙蚕毒素199

二、沙蚕毒素类杀虫剂的开发200

三、沙蚕毒素类杀虫剂的杀虫机理202

第三节 昆虫几丁质合成抑制剂202

一、昆虫几丁质合成抑制剂的发现202

二、苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂的结构修饰203

三、噻嗪酮的发现和开发206

主要参考文献209

第九章 杀菌剂 薛振祥210

第一节 甾醇生物合成抑制剂210

一、概述210

二、吗啉类EBI213

四、唑类EBI214

三、嘧啶类EBI214

五、EBI立体异构体与生物活性关系220

第二节 氨基甲酸酯杀菌剂--乙霉威223

一、由来223

二、以N-(3，5-二氯苯基)氨基甲酸甲酯为先导物224

三、以N-(3，4-二乙氧基苯基)氨基甲酸酯为先导物225

四、以3，4-二乙氧基苯胺为先导物226

五、以N-三取代苯基氨基甲酸酯为先导物227

第三节 防治水稻纹枯病杀菌剂 氨酰胺229

一、酰胺类化合物对纹枯病菌活性的发现229

二、酰胺类化合物结构与对纹枯病菌活性的关系230

主要参考文献233

第十章 除草剂及植物生长调节剂 杨华铮234

第一节 磺酰脲类除草剂234

一、磺酰脲类除草剂的发现234

二、开发过程及经验的构效关系235

三、其他有关ALS酶抑制剂的发现242

第二节 咪唑啉酮类除草剂246

一、先导化合物的由来246

二、结构的优化及品种的开发249

第三节 芳氧基苯氧丙酸类除草剂255

一、问题的提出255

二、2，4-二氯苯氧基苯氧丙酸类除草剂的开发257

三、吡啶氧基苯氧丙酸类除草剂的开发258

四、其他杂环氧基苯氧丙酸类除草剂的开发260

第四节 乙烯类植物生长调节剂262

一、乙烯调节植物生长活性的发现及其作用262

二、Acc的开发263

三、乙烯释放剂的设计与开发264

主要参考文献266

第一节 牛的甜苜蓿病与抗凝血剂267

第十一章 抗凝血杀鼠剂 陈万义267

第二节 第一代抗凝血杀鼠剂及其开发思路269

一、香豆素类化合物270

二、茚二酮类化合物272

第三节 第二代抗凝血杀鼠剂及其开发思路273

一、鼠对第一代抗凝血剂的抗药性273

二、第二代抗凝血杀鼠剂的开心思路274

主要参考文献277

三、第二代抗凝血杀鼠剂的特点277

第十二章 前体农药 陈万义278

第一节 概述278

第二节 前体农药的开发途径与理论基础280

第三节 衍生化的前体农药281

一、=NH基化合物的衍生化281

二、烯基化合物的衍生化289

三、羟基与羧基化合物的酯化291

一、有机磷前体农药292

第四节 非衍生化的前体农药292

二、沙蚕毒素类前体农药296

三、氟乙酸的前体农药299

四、苯并咪唑类前体农药300

五、乙烯释放剂302

六、含硅前体农药302

七、其他前体农药304

第五节 前体农药概念的扩大与展望304

一、前体农药概念的扩大304

二、展望306

主要参考文献307

第十三章 农用抗生素的研究开发 沈寅初308

第一节 农用抗生素及其特点308

一、农用抗生素的含义308

二、农用抗生素的特点309

二、为合成化学农药提供先导化合物模型311

第二节 农用抗生素的研究意义与开发途径311

一、发现新的生物活性物质311

三、利用生物技术直接开发生产312

第三节 农用抗生素的研究开发程序312

一、微生物样品的采集312

二、微生物的分类和利用313

三、微生物的纯种分离314

四、发酵--抗生素的生物合成314

五、筛选315

六、活性物质的分离、纯化和结构鉴定316

七、实用开发317

第四节 农用抗生素的生产技术开发317

一、开发农用抗生素生产技术的主要目标317

二、农用抗生素生产技术的几个关键问题318

主要参考文献320