《农药的设计与开发指南 第1册 农药的生物活性和作物机制及今后的农药》求取 ⇩

第一部分 农药的生物活性及其作用机制1

第一章 杀虫剂作用机制概论1

引言1

第一节 杀虫剂作用机制的研究目的1

1. 化学结构与毒理作用1

2. 选择性5

3. 杀虫剂作用机制的分类8

结束语8

参考文献9

第二章 神经系统作用剂10

第一节 神经系统的特点10

1. 神经系统的构造10

2. 神经系统的生理11

a. 膜电位和移动电位11

b. 离子泵12

c. 兴奋的传导13

d. 突触传导14

e. 膜离子渗透性14

第二节 多卤代烃类的作用机制19

1. 滴滴涕19

a. 中毒症状19

b. 对神经系统的作用20

c. 作用机制21

d. 化学结构和毒性作用31

e. 温度的影响34

f. ATP酶抑制作用38

2. 环二烯类39

a. 中毒症状和神经作用39

b. 艾氏剂反式二醇的作用40

第三节 拟除虫菊酯43

1. 中毒症状和对神经的影响43

2. 对突触的作用44

3. 对神经纤维的作用44

a. 静止电位和移动(活动)电位44

b. 神经膜的离子渗透性46

c. 温度的影响50

d. 结构与活性的关系52

第四节 烟碱(尼古丁)58

1. 对突触和神经肌肉结合部的作用58

2. 对神经纤维的作用61

第五节 杀螟丹62

1. 沙蚕毒和杀螟丹62

2. 对温血动物神经系统的作用62

3. 对昆虫神经的作用63

4. 对青蛙神经肌结合部的作用63

5. 结构和生理作用67

参考文献68

第三章 乙酰胆碱酯酶抑制剂77

第一节 乙酰胆碱酯酶77

1. 生理意义77

2. 分类和性质78

3. 作用机制80

第二节 乙酰胆碱酯酶和抑制剂的反应83

1. 酶活性的抑制83

2. 酶活性的恢复92

a. 自然恢复92

b. 复活剂93

c. 磷酸化酶的老化96

3. 小结97

第三节 有机磷杀虫剂98

1. 磷化合物的化学概论98

2. 有机磷剂的结构和活性102

a. 反应活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性102

b. 空间效应同选择性125

3. 有机磷剂的代谢133

a. 活性化133

b. 非活化、解毒139

第四节 氨基甲酸酯类杀虫剂142

1. 引言142

2. 氨基甲酸酯类杀虫剂的化学结构和生物活性146

a. 反应性和乙酰胆碱酯酶的抑制活性146

b. 氨基甲酸酯类杀虫剂的基本结构150

c. 苯基氨基甲酸酯153

d. 肟基氨基甲酸酯158

3. 氨基甲酸酯类杀虫剂的代谢160

a. 解毒的增效剂--乙酰胆碱酯酶抑制活性同杀虫力的关系160

b. 活化--氨基甲酰基修复作用产生的选择毒性162

参考文献164

第四章 代谢抑制剂172

第一节 呼吸能172

1. 特征172

2. 三羧酸(TCA)循环173

3. 电子传递系统175

a. 鱼藤酮的选择性175

b. 鱼藤酮的活性与结构相关性176

c. 杀虫性抗生素的作用176

d. 熏蒸剂磷化氢的作用机制180

e. 线粒体的呼吸量184

4. 氧化磷酸化184

a. 非共轭剂(非偶联剂)184

b. 能量转移抑制剂186

5. α-甘油磷酸循环187

第二节 刺激传递抑制剂192

1. 特征192

2. 胺功能性突触194

a. 神经系统和儿茶酚胺194

b. 化学传递物质和分解酶195

c. 传递物质分解酶，特别是单胺氯化酶(MAO)和杀虫脒的关系198

3. 神经肌肉结合部210

a. 一般性质，特别是以结合部位为作用点的药剂的作用机制及试验方法210

b. 箭毒块茎碱和杀虫脒对青蛙神经肌结合部位的影响213

c. 昆虫神经肌结合部位的化学传递物质215

d. 杀虫脒对昆虫神经肌结合部位的影响220

e. 口蘑氨酸和鹅膏氨酸同谷氨酸受体222

4. 神经纤维膜、膜电位和ATP酶225

a. 膜电位和滴滴涕225

b. Na-K活化ATP酶和滴滴涕227

参考文献230

第五章 昆虫生长调节剂234

第一节 激素、抗激素作用234

1. 保幼激素类(JHM)235

a. 保幼激素的作用机制235

b. 保幼激素类的化学结构237

c. 保幼激素在应用上的问题240

d. 保幼激素的毒性243

2. 抗保幼激素作用的化合物244

第二节 几丁质合成抑制剂245

参考文献247

第六章 药剂对昆虫皮肤的渗透249

引言249

第一节 皮肤的构造250

第二节 皮肤的组成252

1. 几丁质252

2. 蛋白质254

3. 类脂质254

4. 酚类255

5. 色素255

6. 其它成分256

第三节 皮肤的渗透性257

1. 渗透的非对称性257

2. 杀虫剂的渗透257

a. 滴滴涕257

b. 对硫磷的皮肤渗透性259

c. 除虫菊素-Ⅰ的皮肤渗透性262

3. 渗透机制262

a. 皮肤的部位和渗透性262

b. 渗透性的物理化学263

c. 皮肤内的杀虫剂代谢263

4. 杀虫剂抗性和皮肤渗透性263

结束语264

参考文献265

第七章 杀菌剂作用机制概述266

引言266

第一节 杀菌剂的作用基团和生理活性266

1. 化学毒性267

2. 物理毒性267

3. 结构毒性267

第二节 杀菌剂的作用点和作用机制268

1. 呼吸抑制剂268

2. 生物合成抑制剂269

第八章 病原物致病性的钝化和寄主植物抗病性的增强272

第一节 病原物致病性的钝化273

1. 抑制病原物生产多糖类分解酶273

2. 病原物所产毒素的钝化276

a. 抑制毒素的生物合成276

b. 除去毒素的作用276

3. 除去病原物寄主抗性抑制机制280

4. 抑制其它致病性(感染)的化合物实例284

a. 稻瘟醇(五氯苯甲醇，简称PCBA)284

b. 稻瘟灵(isoprothiolane, 1,3-二硫杂环戊烷-2-甲叉丙二酸二异丙酯)286

c. 噻菌灵(probenazole, 3-烯丙氧基-1，2-苯并异噻唑-1，1-二氧化物)286

d. 有效霉素(Validamyoin A)286

e. 土菌清(Hymexazole, 3-羟基-5-甲基异噁唑)286

f. 豌豆素(Pisatin)287

g. 三嗪酮(6-Azauracyl, 6-氮尿嘧啶)287

h. 蛋氨酸(methionine)288

i. 卵磷脂(lecithin)288

第二节 增强寄主植物的抗病性288

1. 寄主体内成分的变化与增强抗病性288

2. 增强对病原物侵入的物理抗性290

3. 过敏性反应与增强抗性290

4. 植物抗毒素、抗菌性成分的生产和抗性的增强293

参考文献295

第九章 甾醇生物合成抑制剂300

引言300

第一节 甾醇的种类和作用301

第二节 麦角甾醇生物合成的途径304

第三节 抑制甾醇生物合成的杀菌剂和抗菌作用机制306

1. 嘧菌醇(triarimol)306

2. 嗪氨灵310

3. 粉病定312

4. 三唑酮314

5.十三吗啉316

6. 小结319

参考文献321

第十章 呼吸抑制剂323

第一节 线粒体的功能和抑制剂的作用点323

第二节 SH抑制剂331

1. 重金属化合物336

a. 有机汞制剂336

b. 铜化合物337

c. 有机锡化合物339

2. 砷化合物(arsenicals)342

3. 二硫代氨基甲酸盐(dithiocarbamates)346

a. N-甲基二硫代氨基甲酸盐347

b. 二甲基二硫代氨基甲酸盐349

c. 乙撑双二硫代氨基甲酸盐351

d. 福美双351

4. 醌类(quinones)352

5. 三氯甲基、三氯甲硫基化合物357

a. 氯化苦358

b. 克菌丹、灭菌丹、敌菌丹360

6. 芳基腈化合物(aryl nitriles)362

第三节 抑制电子传递的物质362

1. 抗霉素A(antimycin A)362

2. 萎锈灵、氧化萎锈灵363

3. 硫黄(elemental sulfur)364

第四节 解偶联剂366

1. 硝基酚衍生物369

2. 吩嗪(5-氧吩嗪)369

3. 缬氨霉素(Valinomycin)370

第五节 抑制氧化磷酸化的物质370

第六节 抑制三羧酸循环的物质370

小结371

参考文献373

第十一章 蛋白生物合成抑制剂377

引言377

第一节 蛋白合成系统的机制和各阶段的抑制剂378

1. 蛋白合成的起始378

2. 肽链的延伸及其抑制剂381

3. 蛋白合成的终止383

第二节 抑制蛋白合成的农用杀菌剂383

1. 抗细菌性杀菌剂383

a. 链霉素(Streptomycin)383

b. 氯霉素(Chloramphenicol)384

c. 四环素类抗生素(Tetracyclines)385

2. 防霉性杀菌剂386

a. 放线菌酮类化合物386

b. 灭瘟素386

c. 春雷霉素(Kasugamycin)388

d. 细交链孢菌酮酸(Tenuazonic acids)及其相似化合物389

3. 蛋白合成的作用模型389

a. 影响蛋白合成起始的抑制剂390

b. 抑制肽链延伸的物质390

c. 作用于蛋白合成终止反应的物质391

4. 蛋白合成抑制剂的选择毒性391

a. 蛋白合成抑制剂对高等植物的药害392

b. 蛋白合成抑制剂和抗性菌的出现394

小结396

参考文献396

第十二章 细胞功能抑制剂399

第一节 核酸合成及其抑制399

第二节 苯并咪唑类杀菌剂400

1. 杀菌特性400

2. 抑制DNA合成403

3. 抑制细胞分裂(有丝核分裂)405

a. 细胞学知识405

b. 细胞周期里有丝核分裂抑制和DNA合成的关系406

c. 作用类似的物质409

4. 纺锤体形成抑制(和微小管蛋白质的结合)409

5. 其它的抑制作用410

a. 细胞壁、细胞膜的变化410

b. 呼吸抑制412

第三节 其它杀菌剂413

1. 灰黄霉素413

2. 叶枯散416

3. 6-氮尿嘧啶416

4. 果绿定417

5. 地茂散417

6. 恶霉灵417

参考文献418

第十三章 细胞壁合成抑制剂422

第一节 细胞壁422

第二节 多氧霉素引起的细胞壁合成抑制423

1. 14C-葡糖胺往细胞壁几丁质里的摄取425

2. UDP-N-乙酰基葡糖胺在菌体内的蓄积425

3. 多氧霉素及其衍生物引起的几丁质合成酶抑制425

4. 多氧霉素与几丁质合成酶活性部位的关系〔12，13〕429

5. 多氧霉素往细胞内的渗透和多氧霉素的抗性机制431

第三节 异稻瘟净和有机磷杀菌剂的细胞壁合成抑制作用434

参考文献437

第十四章 杀菌剂在植物体内的内吸传导439

引言439

第一节 物质往植物组织里的侵入439

1. 物质往植物体内的侵入439

a. 往植物体地上部分的侵入439

b. 物质往根部的侵入441

2. 物质往自由空间的侵入441

a. 自由空间(free space)441

b. 往叶的自由空间侵入444

c. 往根的自由空间侵入445

第二节 非原质体移动445

1. 非原质体系统和其移动445

2. 物质往非原质体系统的摄取及其机理445

3. 在木质部维管束中的非原质体移动448

4. 在叶中的非原质体移动448

第三节 共质体(Symplast)移动449

1. 共质体系统和其移动449

2. 韧皮部的结构451

3. 韧皮部的功能452

4. 韧皮部的内容物453

5. 同化物(assimilate)的分布--库和源--454

6. 共质体移动的机理455

a. 渗透压流动模型学说(osmotic pressure flow models)455

b. 筛管要求特殊的构造和功能456

7. 激素和传导的关系458

8. 非原质体移动和共质体移动的差别459

9. 由共质体移动引起的物质传导460

第四节 杀菌剂的内吸传导461

1. 抗生素的传导463

2. 使用的合成杀菌剂的传导465

a. 苯并咪唑类化合物465

b. 硫脲类化合物466

c. 氧硫杂芑(噁噻英，oxathiin)466

d. 有机磷类化合物474

e. 二元酸亚胺类化合物476

f. 嗪氨灵类化合物477

g. 羟基嘧啶类化合物478

h. 吡啶和嘧啶、甲醇类478

i. N-取代四氢-1，4-噁嗪类479

j. 其它杀菌剂的传导480

3. 由处理部分往未处理部分传导的实况483

第五节 对未来的展望484

1. 化学物质-寄主植物-病原菌相互关系的阐明484

2. 化学物质-土壤-植物相互关系的阐明486

3. 今后在非原生质体移动型杀菌剂中应探讨的问题486

4. 今后在共质体移动型杀菌剂中应探讨的问题487

5. 农药设计的指导方针488

a. 由天然产物模型进行药剂设计489

b. 根据现有农药模式进行药剂设计491

c. 今后的药剂设计494

参考文献495

引用文献496

第十五章 除草剂的作用机制概论504

第一节 除草剂的分类504

1. 苯氧羧酸类505

2. 苯基羧酸类除草剂507

3. 酚类除草剂507

4. 二苯醚类除草剂508

5. 腈类除草剂510

6. 酰胺类除草剂511

7. 取代脲类除草剂513

8. 氨基甲酸酯类除草剂516

9. 硫代氨基甲酸酯类除草剂517

10. 二硝基苯胺类除草剂521

11. 均三氮苯类除草剂521

12. 季铵盐类除草剂526

13. 杂环除草剂527

14. 脂肪族除草剂533

15. 有机磷类除草剂534

16. 有机砷类除草剂536

17. 其它有机除草剂536

18. 无机化合物538

第二节 除草剂的作用点的种类538

第三节 除草剂的作用点与作用特性之间的关系541

1. 作用机制与作用特性541

2. 抑制光合作用541

3. 光参与型542

4. 抑制呼吸中能量的生成547

5. 扰乱植物生长素作用547

6. 抑制蛋白质生物合成547

参考文献549

第十六章 光合作用抑制剂550

第一节 抑制光合作用机制的种类550

第二节 光合作用的光化学系统552

第三节 抑制光合作用的光化学系统557

1. 电子传递抑制剂557

2. 解偶联剂562

3. 能量转移抑制剂562

4. 抑制性解偶联剂564

5. 电子受体565

6. 光合化学系统抑制剂的实际作用565

第四节 由于除草剂而出现的失绿569

第五节 光合作用抑制型除草剂的特征574

参考文献577

第十七章 光参与型除草剂579

第一节 光参与型作用机制的特征579

第二节 黄色色素参与型除草剂的特性和作用机制580

1. 需光性与杀草过程581

2. 结构与活性的关系582

3. 黄色色素的参与585

4. 其它的作用机制588

5. 假定的作用机制591

第三节 活性氧发生型除草剂的特性和作用机制594

1. 关于活性氧594

2. 活性氧发生型除草剂的杀草经过595

3. 细胞水平以下的作用及推测的作用机制598

4. 结构与活性的相关性与土壤的关系602

参考文献603

第十八章 抑制由呼吸产生能量的除草剂605

第一节 呼吸的电子传递系统和它的抑制剂605

第二节 氧化磷酸化的机制607

第三节 氧化磷酸化的抑制609

第四节 结构和活性的相关性612

第五节 呼吸的调节和解偶联剂的作用614

参考文献619

第十九章 植物生长素类除草剂620

第一节 植物生长素的作用机制620

1. 过去提出过的植物生长素的作用机制620

2. 对核酸代谢的影响621

3. 植物生长素对特定酶生物合成的促进622

4. 植物生长素对乙烯生物合成的促进623

5. 植物生长素作用机制的化学渗透假说的考察624

6. 设想的植物生长素作用机制625

第二节 作为除草剂的植物生长素类化合物的作用机制625

第三节 结构与活性的相关性627

第四节 影响植物生长素行为的药剂631

参考文献633

第二十章 蛋白质生物合成抑制剂634

第一节 蛋白质生物合成抑制剂的特点634

第二节 抑制蛋白质生物合成的除草剂635

第三节 蛋白质生物合成的抑制机制641

参考文献651

第二十一章 其它的除草剂654

第一节 抑制细胞有丝分裂的除草剂654

第二节 抑制脂类生物合成的除草剂655

第三节 卤代脂肪酸类除草剂的作用机制656

第四节 含砷除草剂的作用机制〔1〕657

第五节 无机除草剂的作用机制〔1〕657

参考文献658

第二部分 今后的农药659

第一章 虫害防治659

第一节 杀虫剂的开发动向659

第二节 从昆虫的生理生化学研究出发661

1. 干扰激素平衡〔3，13，14，21，23〕661

2. 抑制昆虫外皮的形成〔13，14，15〕666

3. 干扰能量的获得667

第三节 从研究昆虫的习性行为开始668

1. 性外激素〔9，10，20，24〕668

2. 密度调节物质668

3. 信息激素〔15〕669

4. 食物引诱物质〔1〕670

5. 驱避物质〔1〕671

第四节 昆虫静力学〔14〕(Insectistatics)671

第五节 综合防治672

参考文献675

第二章 杂草防治677

第一节 今后对杂草防除的要求条件677

第二节 今后的除草剂(枯草剂)679

a. 药效好679

b. 没有药害680

c. 对环境问题的考虑681

d. 廉价682

e. 使用方便683

f. 小结683

第三节 对除草剂(枯草剂)的增效剂和解毒剂684

第四节 作为枯草剂的除草剂以外的杂草防除剂687

1. 种子休眠觉醒剂687

2. 利用透光塑料薄膜689

3. 用生物农药防除杂草691

a. 杂草的生物防除的特点691

b. 在日本杂草生物防治的实例和其生物农药的方向694

c. 鲎虫对水田杂草的防除①697

d. 草鱼对水渠水生杂草的防除700

e. 其它的可能性和问题701

参考文献702

第三章 病害防治704

第一节 新农药开发与农药师制度704

第二节 新杀菌剂的开发动向705

1. 高效大宗农药的开发706

a. 农用抗生素〔6，7〕707

b. 细胞壁合成抑制剂709

c. 内吸性杀菌剂711

2. 难治病虫害杀菌剂的开发712

a. 由于注册农药失效而造成防治困难的病虫害712

b. 从国外新传入的病虫害713

c. 抗性强的病虫害713

d. 一向难以防治的病虫害713

3. 安全性验证后的物质的利用和开发713

a. 已注册农药的扩大适用范围713

b. 食品添加剂作为农药利用714

c. 农药以外其它物质的利用718

参考文献720