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第一章 农药的结构与活性关系的发展动向1

第一节 结构与活性关系及其存在的问题1

第二节 化学结构与生理活性特点的关系3

第三节 化学结构与生理活性大小的关系10

第二章 农药的结构与其活性关系的实质21

第一部分 Hansch法21

第一节 发现生理活性的过程及其模型21

第二节 线性自由能关系的适用范围26

第三节 Hansch法所应用的参数31

1. 电子效应参数31

2. 立体效应参数42

3. 邻位取代基效应参数48

4. 疏水性参数49

5. 氢键的处理〔37〕58

6. 化合物的离解效应〔33〕64

第四节 Hansch法的统计处理71

第五节 Hansch法在结构-活性相互关系中的应用79

1. γ-六六六及其有关化合物对生理活性物的抑制作用79

2. γ-六六六及其有关化合物的杀虫活性〔88〕84

3. 曲酸及其有关化合物的抗菌活性〔91，92〕93

4. N-氯乙酰基-N-苯基甘氨酸酯类的除草活性〔29〕99

5. N-甲基氨基甲酸苯酯类的抗乙酰胆碱酯酶活性〔120〕109

6. 近期的其它实例124

第二部分 Free-Wilson法130

农药结构-活性相互关系的意义和展望134

第三章 农药的分子设计148

第一节 杀虫剂148

1. 拟菸碱149

a. 概述149

b. 化学结构与活性〔77，82，84〕150

c. 作用机制155

d. 设计159

2. 拟除虫菊素165

a. 概述165

b. 化学结构与杀虫活性的关系170

c. 设计176

3. 氨基甲酸酯187

a. 概述187

b. 黑尾叶蝉对杀虫剂的抗性问题〔1，26〕187

c. 对于抗性黑尾叶蝉的氨基甲酸酯的研究方针188

d. 氨基甲酸酯的结构改造189

e. N-丙基氨基甲酸酯--抗性黑尾叶蝉的乙酰胆碱酯酶抑制剂〔91〕190

f. 抑制乙酰胆碱酯酶的机制〔91〕193

g. N-丙基与N-甲基氨基甲酸酯的复配--抗性黑尾叶蝉的防治剂〔74〕194

h. 展望201

第二节 杀菌剂209

1. 引言209

2. 与基本代谢相对应的抑制剂211

a. 抑制脱氧核糖核酸的合成211

b. 抑制脱氧核糖核酸的复制212

c. 脱氧核糖核酸的转录217

d. 抑制核糖核酸的合成220

e. 蛋白质的转译(抑制蛋白质的合成)222

f. 抑制呼吸223

g. 抑制脂质的合成226

h. 抑制几丁质的合成226

3. 活性部位指导的不可逆转酶的抑制剂(ASDIN)226

4. 有效骨架结构的多样性231

5. 结构的改进235

a. δ的意义235

b. 甲基的作用235

6. 结构与活性239

a. 抑制脱氧核糖核酸的合成239

b. 抑制脱氧核糖核酸复制(也包含抑制有丝分裂)240

c. 抑制脱氧核糖核酸的转录248

d. 抑制核糖核酸合成6-氮尿嘧啶248

e. 抑制核糖核酸的转译--灭瘟素、氯霉素、春日霉素等249

f. 抑制呼吸252

g. 抑制几丁质的合成261

h. 抑制脂质的合成264

i. 其它268

7. 通透性269

8. 结语275

第三节 除草剂282

1. 新除草剂的开发目标和设计282

a. 面向国际的转换282

b. 制定开发目标的方法283

2. 新除草剂的筛选288

3. 新除草剂的设计292

a. 新除草剂的设计方法292

b. 从作用机制考虑的设计294

c. 利用增效作用的设计297

d. 为了发现选择性而进行的设计304

e. 除草剂的解毒剂的设计309

4. 除草剂混合制剂的设计323

a. 除草剂混合制剂的必要性323

b. 除草剂混合制剂的目标326

c. 配制混合制剂的各种问题330

第四章 农药制剂的设计336

第一节 新的制剂和使用技术的动向336

1. 制剂技术的重要性336

a. 加工制剂的目的336

b. 日本农药加工制剂技术发展的过程337

2. 现有制剂的特点和问题341

a. 粉剂341

b. 粒剂344

c. 可湿性粉剂347

d. 乳油349

e. 水溶液剂349

f. 微粒剂F350

g. 无飘移粉剂(DL型粉剂)351

h. 其它制剂351

3. 改良制剂以提高安全性等的方法353

a. 粉剂353

b. 粒剂353

c. 可湿性粉剂354

d. 乳油355

4. 与使用技术发展趋势相适应的制剂的改良355

a. 使用技术与制剂相适应的重要性355

b. 粉剂的使用355

c. 粒剂的使用356

d. 可湿性粉剂的使用357

e. 乳油的使用357

5. 新制剂的动向358

a. 以防止粉剂飘移为中心的剂型的动向358

b. 利用粉剂飘移性的技术358

c. 防止液剂喷雾粒子的飘移359

d. 关于控制有效成分释放的制剂359

e. 有可能替代乳油的可湿性粉剂的改进360

第二节 农药原药的粒度与防治效果361

1. 原药的理化性质与制剂设计361

2. 原药的粉碎和粒度分布的测定363

a. 农药原药的粉碎363

b. 粒子的形状366

c. 粒度分布的测定366

3. 粒径与防治效果368

4. 附着性和渗透372

5. 粉碎效果和新剂型的开发373

第三节 微囊剂在农药上的应用376

1. 微囊化方法的概况377

2. 微囊剂农药的概况和发展的现状378

3. 微囊剂的各种性质380

a. 防止有效成分挥发380

b. 防止紫外线对有效成分的分解382

c. 控制有效成分水中溶出速度382

d. 防止有效成分在土壤和粉剂用的载体中的分解385

e. 有效成分在植物体中的消长385

f. 减轻药害的效果387

g. 防治效果388

4. 微囊剂农药的今后展望和课题〔16〕392