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目 录3

第一篇分子生物学基础3

第一章生物膜的结构与功能………………………………………………………………潘华珍3

第一节生物膜的组成3

第二节生物膜的结构7

第三节生物膜的功能14

第二章核酸与基因表达……………………………………………………………………蔡良婉24

第一节核酸的基础知识24

第二节DNA的一级结构与基因组织27

第三节 DNA的二三级结构与功能的关系30

第四节RNA的结构33

第五节 基因表达的一般介绍34

第六节操纵子的基因调控37

第七节真核生物的基因表达43

第三章 蛋白质与酶学基本原理……………………………………………………………张德昌46

第一节蛋白质的结构与功能46

第二节酶的基本特性54

第三节酶作用动力学59

第四节酶的抑制及抑制作用动力学63

第五节酶活性的调节66

第二篇分子药理学基础75

第四章受点学说…………………………………………………………………………金荫昌75

第一节历史简述75

第二节受点学说的基本概念77

第三节 从效应分析药物－受点反应78

第四节受点与药物的结合及反应模型81

第五节受点的亚细胞位置和产生效应的分子过程84

第六节放射配基受点结合反应86

第七节 多型受点及其功能89

第八节受体的溶脱、纯化、鉴定90

第九节受点学说与临床医学的关系92

第十节前瞻——代结语96

第五章药物代谢酶…………………………………………………………………刘耕陶101

第一节 微粒体药酶的功能成分及其性质101

第二节 细胞色素P450103

第三节 药酶的诱导及诱导剂的多样性114

第四节 药酶的抑制及抑制剂的多样性117

第五节 问题与展望119

第三篇 药物化学基础123

第六章 药物分子的结构和构象………………………………………………陈冀胜 陈常英123

第一节 药物作用的化学特性123

第二节 药物亚分子结构125

第三节 药物分子的立体构型133

第四节药物分子构象140

第五节 药物分子立体图像149

第七章 构效关系及定量构效关系……………………………………………嵇汝运 吴吉安158

第一节药物与受体的结合158

第二节药效基团162

第三节受体亚型165

第四节电荷密度166

第五节电子等排异构168

第六节代谢转化171

第七节理化性质173

第八节 定量构效关系（QSAR）概述174

第九节QSAR研究的基础和方法174

第十节QSAR研究中的参数178

第十一节QSAR研究的应用181

第十二节QSAR展望186

第八章放射性同位素在分子药理学中的应用……………………………………………史以庆191

第一节辐射测量的常用方法及其在药理学中的应用191

第四篇分子药理学研究方法191

第二节放射性竞争蛋白结合法192

第三节同位素标记技术在体内受体研究中的应用198

第九章膜受体蛋白的溶脱、提纯及鉴定………………………………………李灵源 李明霞201

第一节引言201

第二节膜蛋白质的溶脱201

第三节膜受体的提纯216

第四节膜受体的分析与鉴定227

第一节方法和原理233

第十章光亲和标记技术………………………………………………………徐秋萍 李明霞233

第二节优点和限制240

第三节进行实验设计时必须考虑的问题241

第四节PAL技术在药理学研究中的应用243

第十一章研究膜通道的电生理技术及其应用……………………………………………吴本玠249

第一节 电压固定和闸门电流测定技术249

第二节 斑片电压固定技术253

第三节膜噪音分析技术261

第十二章单克隆抗体技术…………………………………………………………………刘尔翔265

第一节 影响细胞融合的一些因素265

第二节 B淋巴细胞杂交瘤准备工作中的注意事项270

第三节 骨髓瘤细胞与B细胞融合的具体方法271

第十三章基因工程技术及其在分子药理学中的应用……………………………………张德昌276

第一节 概说276

第二节 基因工程技术简述278

第三节基因工程技术在分子药理学研究中的应用287

第一节 胆碱酯酶299

第十四章胆碱酯酶和抗胆碱酯酶剂……………………………………………孙曼霁 周廷冲299

第五篇 各种介质与受点的分子药理299

第二节抗胆碱酯酶剂307

第十五章 乙酰胆碱受体、激剂和抗剂………………………………………………………陈先瑜315

第一节胆碱能药物作用与受体概念的提出315

第二节 激剂、抗剂的化学结构与受体图像的推测316

第三节 特异性胆碱能抗剂的发现与AChR的分离319

第四节 胆碱能受体的分型320

第五节 胆碱能受体的性质和结构324

第六节 激剂、抗剂与AChR作用的分子机理327

第七节胆碱能受体的控制与调节330

第八节AChR数目变化与疾病的关系332

第九节 我国对胆碱能药物及受体的研究333

第十六章 儿茶酚胺的生物合成、贮存、转运和转化……………………………………杨藻宸336

第一节 儿茶酚胺的体内分布336

第二节 儿茶酚胺的生物合成337

第三节 儿茶酚胺的贮存344

第四节 儿茶酚胺的释放347

第五节儿茶酚胺的摄取350

第六节儿茶酚胺的生物转化352

第七节儿茶酚胺的代谢产物和排泄355

第十七章肾上腺素受点及药物………………………………………………冯亦璞 曾贵云359

第一节 肾上腺素受点的分型、定位和生理功能359

第二节 肾上腺素受点的结构362

第三节 肾上腺素受点的信息传递364

第四节 肾上腺素受点的调节368

第五节 肾上腺素能激动剂和拮抗剂的构效关系369

第十八章脑内多巴胺受体及其神经药理学……………………………………金国章许守玺380

第一节脑内DA神经系统的分布和主要生理功能380

第节 作用于脑内DA神经系统的药物381

第三节脑内DA受体亚型的分类及其作用特性384

第四节 DA自身受体和DA受体亚型的定位研究388

第五节 突触前DA受体的反馈调控作用390

第六节 生理机能的变化与脑内DA受体的调节反应393

第七节DA受体图像397

第八节展望与评述402

第十九章5－羟色胺受体及其药理…………………………………………………………徐叔云409

第一节5－HT作为神经递质的依据409

第二节 5－HT受体亚型及其化学特性411

第三节5－HT受体的功能414

第四节 影响5－HT突触药物的治疗应用417

第二十章组胺及抗组胺药…………………………………………………………………刘景生423

第一节组胺及其受点423

第二节 组胺受点阻断剂429

第二十一章γ－氨基丁酸受体………………………………………………………………张士善432

第一节 简史432

第二节分布432

第三节药理效应433

第四节配体的构效关系436

第五节受体分型439

第六节受体发生和数目变化440

第七节受体本质440

第一节阿片类化合物444

第二十二章阿片受点及药理………………………………………………………………李灵源444

第二节阿片肽及非肽类内源性阿片样物质448

第三节 阿片受体的分子特征456

第四节 阿片受点的多型性460

第五节 阿片受点及内源性阿片肽在神经元的分布、功能和药理466

第六节阿片样物质产生效应的分子过程476

第七节阿片类的耐受及依赖478

第二十三章情感障碍的药理——抗躁狂抑郁药…………………………………………任民峰492

第一节抗抑郁药慢性给药中突触前α2受点的改变492

第二节抗抑郁药慢性给药中突触后β受点和与受点偶联的脑内腺苷酸环化酶系统的变化493

第三节丙咪嗪和去甲丙咪嗪等受点结合部位在抑郁和抗抑郁治疗中的意义496

第四节情感障碍病理及药物作用原理的综合假设499

第五节结语——情感障碍和中枢神经介质及其受体的分子药理学研究500

第六篇激素的分子药理505

第二十四章胰岛素及降血糖药的分子药理……………………………………谢明智505

第一节胰岛素受体及胰岛素的作用505

第二节 口服降血糖药的分子药理511

第一节 甲状腺素生理519

第二十五章甲状腺素药理……………………………………………………………杨武单婕519

第二节 甲状腺素的分子药理521

第二十六章 甲状旁腺素药理………………………………………………………杨武王振纲528

第一节PTH的生物合成528

第二节 PTH的生理功能530

第三节 PTH、CT和Vc3533

第四节 PTH与临床534

第一节 肾上腺皮质激素的生物合成及调节538

第二十七章肾上腺皮质激素的分子药理…………………………………………………史以庆538

第二节皮质激素的血浆运输539

第三节皮质素进入靶细胞540

第四节 皮质素受体541

第五节糖皮质素的生理、药理作用543

第六节盐皮质酮的生理、药理作用546

第二十八章 甾体性激素的药理……………………………………………………………雷海鹏552

第一节 甾体性激素受体的药理意义552

第二节 甾体性激素受体与医疗实践553

第三节甾体性激素和下丘脑555

第七篇信使物质的分子药理563

第二十九章环核苷酸的信使作用………………………………………………朱广瑾王振纲563

第一节环核苷酸的结构、分布、测定和代谢563

第二节环核苷酸的信使作用566

第三节环核苷酸的生理功能及与疾病的关系569

第三十章钙离子及钙调蛋白……………………………………………………刘景生杨武574

第一节生物系统与钙574

第二节 钙与神经系统576

第三节钙与肌肉运动577

第四节钙与细胞的分泌580

第五节钙离子的跨膜运动及药理582

第六节CaM的理化和生物学意义586

第七节 CaM的结构与功能特性587

第八节 Ca2+结合引起的构象变化和构效关系589

第九节CaM与药物的相互作用592

第十节 CaM调节的酶和细胞功能594

第十一节CaM的制备及测定596

第十二节CaM的内源性抑制蛋白598

第三十一章花生四烯酸代谢物、炎症及抗炎药………………………………唐冀雪史以庆602

第一节 花生四烯酸的代谢602

第二节炎症中花生四烯酸代谢物来源605

第三节 症中花生四烯酸代谢物与疼痛关系606

第四节 花生四烯酸代谢物与血管通透性的关系606

第五节 花生四烯酸代谢物与趋化性的关系607

第七节在炎症中花生四烯酸代谢物与环核苷酸的相互关系608

第六节 花生四烯酸代谢物对溶酶体酶释放的作用608

第八节抗炎药物与花生四烯酸代谢物之间的关系610

第八篇心血管、利尿及血凝的分子药理621

第三十二章降压药及血管扩张药的分子药理……………………………………………曾贵云621

第一节利尿降压药621

第二节 交感神经抑制药622

第三节 影响肾素、血管紧张素系统（RAS）的药物626

第四节血管扩张剂633

第一节利尿药作用的生理生化基础649

第三十三章利尿药…………………………………………………………………………王国祥649

第二节化学合成的利尿药652

第三节不良反应658

第四节临床应用659

第三十四章 强心甙正性肌力作用的原理…………………………………………江明性方达超662

第一节心肌细胞的兴奋－收缩偶联过程662

第二节强心甙对心肌细胞内Ca2+的影响663

第三节强心甙对Na+-K+-ATP酶的影响665

第四节 强心甙抑制Na+－K+-ATP酶的作用与增加心肌细胞内Ca2+量之间的关系670

第五节强心甙对细胞膜的影响675

第六节结语677

第三十五章抗心律失常药………………………………………………………刘天培 肖继皋679

第一节离子通道679

第二节 心律失常的电生理基础683

第三节钠通道阻滞剂684

第四节钙通道阻滞剂688

第五节作用机制的临床意义689

第一节血小板的超微结构692

第三十六章血小板的分子药理……………………………………………………………汪钟692

第二节血小板的生理功能693

第三节血小板功能的调节695

第四节血小板功能抑制剂703

第三十七章凝血和抗凝血的分子药理……………………………………………………徐理纳713

第一节血液凝固系统和纤维蛋白溶解系统713

第二节促凝血药718

第三节抗凝血药720

第四节 纤维蛋白溶解药724

第九篇化学治疗药物的分子药理729

第三十八章抗寄生虫药物的药理…………………………………………………………肖树华729

第一节抗肠道线虫和抗绦虫、肝片吸虫药729

第二节抗疟药733

第三节抗血吸虫药739

第三十九章抑制细胞壁合成的抗生素……………………………………………………王浴生753

第一节 细菌细胞壁的结构与功能753

第二节 细菌细胞壁粘肽的生物合成756

第三节抑制细胞壁合成的抗生素758

第一节 引言774

第四十章抑制核酸和蛋白质合成的抗生素………………………………………………杨纯774

第二节氨基糖苷类抗生素776

第三节 四环素类抗生素780

第四节 氯霉素类和大环内酯类抗生素782

第四十一章抗肿瘤药物……………………………………………………………………韩锐787

第一节药物在肿瘤治疗中的地位787

第二节肿瘤化疗的分子生物学基础788

第三节新抗肿瘤药的寻找及肿瘤化疗的新方向800

第十篇分子毒理学807

第四十二章蛇毒及天然毒素……………………………………………………………吴秀荣807

第一节 作用于中枢神经系统的毒物807

第二节 作用于外周神经系统的毒物809

第三节 作用于离子通道的毒物816

第四节 作用于心血管系统的毒物820

第四十三章免疫药理…………………………………………………………………甄永苏825

第一节免疫功能的调节825

第十一篇其它分支学科825

第二节 免疫抑制药828

第三节免疫增强药830

第四节 抗体在体内的命运……………………………………………………………………………（834 ）第五节免疫抑制836

第六节激素及神经介质受体的抗体837

第七节抗体作为药理及其他生物活性物质的特异性拮抗剂838

第八节 抗体的抗感染及抗肿瘤作用839

第九节抗体作为药物的载体840

第一节基本概念847

第四十四章 遗传药理学………………………………………………………………………陈修847

第二节 遗传对药代动力学的影响848

第三节 遗传对药效学的影响857

第四节结语861

第四十五章衰老及抗衰老药…………………………………………………………………刘耕陶864

第一节 自由基学说及抗氧化剂864

第二节免疫学说及免疫预防和恢复869

第三节神经递质受体与衰老871

第四节 中医中药与衰老873