《表1 目标分子TM的制备》

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《含尿嘧啶结构单元二肽衍生物的设计、合成及生物活性研究》

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采用改进的合成方法，以尿嘧啶和多聚甲醛为原料，在强碱中分段（不同温度）反应，能以很高收率得到5-羟甲基尿嘧啶（5-Hm U）；5-Hm U与半胱氨酸侧链巯基连接，得到关键中间体S-胸腺嘧啶-L-半胱氨酸（IM-2）[23～25]；IM-2经氨基保护获得中间体IM-3[26，27]；采用二氯亚砜和甲醇法[23，28～31]，一步反应将IM-3的羧基甲酯化和氨基脱Boc，得到肽核酸单体IM-4[23]；IM-4与Fmoc保护的氨基酸偶联[26，27，32]，即得到目标分子TM.本研究合成了16个目标分子（表1），结构均经过1H NMR，13C NMR和HRMS确认.