《表1 大鼠口服和注射柴胡皂苷a后肠道、胆汁、尿液和粪便中原型及其代谢产物的暴露情况[24]》

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《柴胡皂苷类化合物体内代谢途径及其代谢产物的研究进展》

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为了更加全面的探索柴胡皂苷a机体内的代谢物转化情况，Liu等[24]比较了口服和注射给予柴胡皂苷a后大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中各个代谢物的暴露情况，以此来推断柴胡皂苷a在大鼠机体内的转化过程。研究结果表明柴胡皂苷a大鼠体内代谢途径主要以Ⅰ相代谢方式进行，主要包括苷元上的脱氢、羟基化、羧化等氧化反应和糖苷键的水解反应。其中注射给予柴胡皂苷a后，大鼠血浆和尿液中仅可检测到柴胡皂苷a及前柴胡皂苷f，胆汁中可检测到柴胡皂苷a、羟基柴胡皂苷a、单氧化柴胡皂苷a和单氧化前柴胡皂苷f，粪便中可检测到柴胡皂苷f及其羧化作用和羟基化衍生物。大鼠口服柴胡皂苷a后血浆中也仅可检测到柴胡皂苷a及前柴胡皂苷f暴露，胆汁中可检测到柴胡皂苷a、前柴胡皂苷f及其单氧化衍生物；尿液中可检测到柴胡皂苷f及其羧化作用和羟基化衍生物，粪便中未检测到羟基柴胡皂苷、单氧化柴胡皂苷a和单氧化前柴胡皂苷f似物。详见表1。对比口服和注射给药后大鼠尿液中代谢产物发现柴胡皂苷元f及其羧化和羟基化衍生物只有在口服后可以检测到暴露，推测柴胡皂苷元f的羧化和羟基化代谢主要在肠道中发生，而粪便中的柴胡皂苷元f的羧化和羟基化衍生物可能由胆汁排泄的柴胡皂苷a在肠道中代谢生成。