《表1 青蒿素标品浓度:多孔淀粉负载青蒿素微球的溶出、生物利用度和组织分布研究》

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《多孔淀粉负载青蒿素微球的溶出、生物利用度和组织分布研究》


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本实验通过软件(DAS2.0)分别对实验数据进行模型拟合分析,经拟合计算后得到青蒿素原药和多孔淀粉负载青蒿素微球在大鼠体内的生物利用度参数值。青蒿素原药给药后的C max值为68.77μg·m L-1,而多孔淀粉负载青蒿素微球给药后的Cmax值为199.74μg·m L-1(表2~3)。多孔淀粉负载青蒿素微球在大鼠体内生物利用度的Cmax值是青蒿素原药的2.90倍。青蒿素原药给药后的Tmax值为4 h达到最大值,而多孔淀粉负载青蒿素微球给药后2 h就达到最大值,说明多孔淀粉负载青蒿素微球与青蒿素原药相比较,在大鼠体内的释放速度更快,发挥药效更强。青蒿素原药在大鼠体内的分布半衰期t1/2(h)为10.10 h,而多孔淀粉负载青蒿素微球在大鼠体内的分布半衰期t1/2(h)为26.28 h。此结果表明,多孔淀粉负载青蒿素微球比青蒿素原药在大鼠体内代谢所需要的时间更长。多孔淀粉负载青蒿素微球的分布半衰期是青蒿素原药的2.60倍,说明多孔淀粉负载青蒿素微球在大鼠体内发挥药效的时间更为持久。青蒿素原药口服后的AUC(0-t)值为551.96μg·m L-1·h-1,而多孔淀粉负载青蒿素微球给药后的AUC(0-t)值为6681.33μg·m L-1·h-1,多孔淀粉负载青蒿素微球在大鼠体内生物利用度的AUC(0-t)值是青蒿素原药的12.10倍,说明多孔淀粉负载青蒿素微球在大鼠体内的生物利用度较青蒿素原药明显提高。青蒿素原药给药后的MRT(0-t)值为12.24 h,而多孔淀粉负载青蒿素微球给药后的MRT(0-t)值为31.52 h,多孔淀粉负载青蒿素微球在大鼠体内生物利用度的MRT(0-t)值明显增高,是青蒿素原药的2.58倍,结果表明,多孔淀粉负载青蒿素微球与青蒿素原药相比较,经给药后在大鼠体内的驻留时间更久,因此发挥药效的强度更高,在体内作用时间更长,具有快速缓释的药物特点。生物利用度的明显提高也再次证实了多孔淀粉负载青蒿素微球比青蒿素原药的粒径更小、水溶性更好、溶出速度更快的实验结果。