《表1 目标化合物Ⅰ1～Ⅰ13的EC80值》

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《新型NK1受体拮抗剂的合成及生物活性研究》

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体外试验采用HEK293/NK1R钙流实验法[6]，将生长汇合度达到80%的HEK293/NK1R细胞用胰酶消化后计数，按照每孔2×104个细胞的密度铺于提前包被过Matrigel基质胶的384孔黑边透明底板中。以空白培养基为阴性对照，以奈妥吡坦为阳性对照。将铺好的板子放入5%CO2、37℃培养箱中培养过夜。实验当天做测试刺激剂剂量依赖曲线，计算得到刺激剂的80%最大效应浓度（EC80）。测试时，于384孔板中每孔加入10μL4X免洗Fluo8染料，于室温下孵育45 min。细胞在孵育的过程中，目标化合物的起始浓度为100μmol·L-1，按5倍比稀释11个点，毎个浓度设2个复孔，并准备刺激剂板。将准备好的目标化合物按照每孔10μL加入到孵育的细胞板中，继续于室温下孵育15 min。将孵育好的细胞板和刺激剂板放入FLIPR实时荧光检测系统中，记录数据。目标化合物Ⅰ1～Ⅰ13对HEK293/NK1R细胞的EC80值见表1。