《表1 不同有机酸对杂质生成的影响》
a、反应过程监控结果;b、成品有关物质检测结果
进一步的机理研究显示,D-羟基苯甘氨酸邓氏盐的酚羟基与氯甲酸乙酯在N-甲基吗菲林作用下,产生杂质乙酰基头孢丙烯的含量超标,为了降低该杂质,我们进行了一系列实验,发现在反应体系中加入有机乙酸(3%mol)后,可以大大降低该杂质的含量,为此我们尝试了其他种类的有机酸。在考察的有机酸中,3-(N-吗啉)丙磺酸、三氟乙酸对实验的促进作用较小,甲酸、乙酸、丙酸效果明显,其中甲酸的效果最好。结果如表1所示:
图表编号 | XD0059554400 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.05.15 |
作者 | 李庆、韩贵良、徐俊强、范玉珍 |
绘制单位 | 广州白云山医药集团股份有限公司白云山化学制药厂、广州白云山医药集团股份有限公司白云山化学制药厂、广州白云山医药集团股份有限公司白云山化学制药厂、广州白云山医药集团股份有限公司白云山化学制药厂 |
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