《表1 不同年龄儿童茶碱清除率和半衰期 (均值及范围)》

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《氨茶碱在儿童安全合理使用的专家共识》


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注:表1数据源于北美的文献报道;数据是在茶碱血清浓度<20 mg/L时测得的;根据非线性药代动力学研究,在茶碱血清浓度>20 mg/L时,清除率将会减少,半衰期将会延长;NR=没有报道

代谢与排泄:成人茶碱约90%经肝脏代谢,10%以原形从尿液排泄。新生儿肝脏代谢尚未成熟,茶碱清除较慢,直到1岁才达到正常水平[10]。新生儿体内茶碱约50%以原形从尿液排泄,3月龄后原形排泄降为10%[11]。食物可影响茶碱的清除,低碳水化合物或高蛋白饮食时,茶碱的清除率增加[12-13]。茶碱持续给药48 h达到稳态,但茶碱肝代谢个体差异较大,清除率、血清浓度因人而异。文献报道年龄、体重、性别、肝肾功能(如肝硬化、急性肝炎、胆汁淤积)、发热、吸氧、充血性心力衰竭、多器官衰竭、脓毒症、甲状腺功能异常、囊性纤维化病等均能影响儿童体内茶碱的清除率[11,14-16]。美国氨茶碱口服和静脉给药的药品说明资料中有详尽的不同年龄儿童茶碱清除率、半衰期和推荐剂量等,见表1~6[参见Aminophylline Injection,25 mg/mL,Medical Purchasing Solutions LLC,2018;Aminophylline Oral Solution,105 mg/5 mL,Actavis Mid Atlantic LLC,2007]。