《表3 不同脱保护试剂对产率的影响》

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《阿西美辛杂质F和阿西美辛一水合物晶体的制备及表征》

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对化合物1进行脱叔丁基时，会发生另外两种副反应，分别得到吲哚美辛和阿西美辛，反应式如下所示。因此选择合适的脱保护试剂实现叔丁基的选择性脱除很重要。在进行阿西美辛杂质F的合成中，对于叔丁基的脱除采用了以下几种不同脱保护试剂，反应结果如表3所示。从表中可以看出以三氯化铝/碘化钠、对甲苯磺酸和浓硫酸作为脱保护试剂时，副产物阿西美辛的收率较高；而以三氟乙酸作为脱保护试剂时，阿西美辛杂质F的收率较高，副产物阿西美辛的收率最低。在4种反应条件下，均未发现完全脱烷基产物吲哚美辛。