《表4 盐酸小檗碱及其衍生物在水中的溶解度(25℃)》

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《水溶性氮杂环修饰小檗碱衍生物的合成》


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由表4可以看出:在小檗碱C(9)位引入1,2,4-三氮唑和吡唑(5,6)后,其水溶性均有了一定程度的提升;相反,苯并咪唑的引入使相应衍生物(4)的水溶性进一步降低。前者是由于吡唑和三氮唑环中的N原子和水形成氢键增加了小檗碱的水溶性;而苯并咪唑中的苯环骨架阻碍了氢键的形成,使小檗碱衍生物的水溶性降低。