《表1 反应方法和缚酸剂对3合成的影响》

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《抗肿瘤药布格替尼的合成》

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a步骤1；b步骤2。

反应条件如表1所示。通过探索，发现采用DIEA作为缚酸剂时，对步骤1和步骤2反应结果更好，由于是均相反应，反应时间缩短，收率提高，且杂质较少。进一步发现，采用“一锅法”同样能获得产品，收率接近，简化操作流程。