《表1 CS-SA@PTX、LC-SA/CS-SA@PTX、LC-SA/CS-SA@Que+PTX和PTX参比制剂的Ka值》

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《左旋肉碱修饰的壳聚糖-硬脂酸协载槲皮素口服紫杉醇纳米胶束的制备、表征及在体肠循环研究》

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以肠灌流液中剩余药量的对数ln X对取样时间t进行线性回归，得回归方程ln X=ln X0-Kat（X为肠灌流液中剩余药量，X0为肠灌流液中起始药量，Ka为吸收速率常数，t为时间）。由表1可知，LC-SA/CS-SA@PTX、LC-SA/CS-SA@Que+PTX、CS-SA/PTX的Ka均大于PTX对照制剂（control formulation of PTX），且Ka(LC-SA/CS-SA@Que+PTX）>Ka（LC-SA/CS-SA@PTX）>Ka(CS-SA@PTX）。显而易见，胶束载体经OCTN2配体LC修饰后，由于具有转运体靶向，经OCTN2介导，增强了载药的胃肠道吸收；载药系统协载Que后，借助Que对P-gp和CYP4A的双重抑制作用，再进一步增强了载药PTX的肠道吸收。回顾“2.5”项中体外释放的结果，载药胶束体外释放缓慢但胃肠吸收却显著提高，这种现象提示该载药胶束可能以完整形式被胃肠壁细胞摄取吸收，而非传统的药物先胃肠道释放再吸收途径。因此，该载药系统的释药机制值得进一步研究，并为难溶性药物口服吸收提供有价值的参考。