《表9 丙硫菌唑原药和微囊缓释曲线拟合结果》

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《溶剂蒸发法制备丙硫菌唑微囊及其性能研究》

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从丙硫菌唑原药和微囊的累积释放曲线（图7）可以看出，室温下原药释放20 h后不再释放，累积释放率为45%。丙硫菌唑微囊在前20 h释放较快，之后缓慢释放，84 h时累积释放率达到84%。为了揭示药物从缓控释体系中释放的机理或释放动力学，一般将释放数据进行数学模型的拟合。利用Origin软件对累积释放数据分别进行零级、一级、Higuchi、RitgerPeppas释放拟合[23]，其拟合结果见表9。由回归方程分析，丙硫菌唑原药的释放（决定系数R2=0.9727）更符合一级动力学方程，为扩散释放。丙硫菌唑原药受其外观形态、晶型及溶解性能的影响，其释放过程受丙硫菌唑浓度的影响。丙硫菌唑微囊释放更符合Higuchi（R2=0.9596）与Ritger-Peppas(R2=0.9622）方程。当芯材均匀分布在整个微囊中或者部分芯材分布在外壁中，其释放动力学更符合Higuchi拟合方程，微囊释放的芯材质量与时间的平方根成正比，释放机理是Fick扩散[24]。Ritger-Peppas方程的对数形式为：lg (Mt/M∞）=lgk+nlgt，其中，Mt/M∞为药物累积释放百分率，k为药物释放速率常数，n为扩散指数。根据n的数值可以推断释放机理的类型，当n≤0.45时，药物释放以Fick扩散为主；当0.450.89时，以载药体系骨架的溶蚀而释放药物为主[25]。丙硫菌唑微囊释放Ritger-Peppas拟合方程n=0.42，属于Fick扩散。丙硫菌唑释放呈现先“突释”后“缓释”两个过程，“突释”比“缓释”速率大，其属于Fick扩散。方程拟合结果证明了P(3HB-co-4HB）丙硫菌唑微囊具有缓释作用。