《表1 化合物25～32的结构式》

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《靛红双腙类化合物生物活性的研究进展》

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KHAN[6]等设计合成了27个靛红双腙化合物（化合物25～32），并对其抗炎活性和细胞毒性进行了评价。其中，化合物25～32表现出不同程度的呼吸爆发抑制活性，IC50值在242.97～652.12μM之间。与标准消炎药（IC50=271.12±1.12μM）相比，化合物26、27、28、29、30、31和32显示出不同的抗炎活性。化合物26(IC50=242.97±2.24μM）表现出比标准消炎药更好的活性，化合物27和30表现出一定的抗炎作用，IC50值分别为470.11±2.42和429.97±3.42μM，而化合物29、31和32分别表现出IC50值492.71±6.12、495.12±2.02、519.12±1.93μM，其他所有化合物显示出低于50%的抑制作用，被认为是不活跃的。比较化合物26和吲哚美辛的抗炎活性，化合物26的活性更高，表明吲哚骨架是抗炎活性的先决条件，化合物26和27两倍的活性差异是由于萘键的不同，而结构类似于化合物26和27的化合物25完全失活似乎是由于吲哚部分的C-4和C-7处的两个Cl取代基引起的。一般来说，与其他取代基相比，R4的性质似乎对化合物抗炎活性有更大的影响。经卤虫致死试验，对化合物细胞毒性进行评价，结果表明化合物25～32对卤虫无细胞毒性。综上所述，化合物26可作为先导化合物，其更密切相关的合成修饰分子可作为更有效的抗炎药出现。