《表1 药品名称及其作用机制》

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《阿片类药物相关性便秘的治疗药物研究进展》

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口服纳洛酮已被研究用于阿片类药物引起的便秘，因为其对阿片受体具有拮抗作用[30]。德国、加拿大和其他一些国家已上市了固定比例的速释型羟考酮-纳洛酮复方制剂（Targin和Targinact）。美国已批准使用羟考酮-纳洛酮的长效制剂（Targiniq ER）来治疗其他方式疗效不足的中重度疼痛。虽然在美国这种复方制剂未获批用于缓解或预防OIC，但某些国家（如加拿大）已批准了这种固定剂量的复方制剂用于需要使用阿片类药物患者，以治疗慢性疼痛并缓解或预防OIC。爱维莫潘（alvimopan）尚未开发用于治疗阿片类药物引起的便秘，但已被美国FDA批准用于预防节段性胃肠道切除手术后的术后肠梗阻[31]。Naldemedine是一种新型的口服阿片受体拮抗药，于2017年3月经美国FDA批准上市，用于治疗成人慢性非癌性疼痛患者OIC[32]。推荐用量为每次0.2 mg（1片），po，qd，可空腹服用或与食物同服。Naldemedine可显著增加OIC患者的排便次数，具有对疼痛无影响且不引起阿片戒断症状的优点，为OIC患者提供了新的治疗手段。但其在不同地域及不同种族患者中的疗效仍需进一步的研究[33]。有证据表明:口服Naldemedine可在两周内改善癌症和OIBD患者的肠功能，但会增加不良事件的风险[34]。阿赛普兰（Axelopran）是一种每日一次口服PAMORAs，目前正在开发用于治疗OIC，并已被证明以剂量依赖的方式增加大肠排便。阿赛普兰还显示出一定程度的δ-阿片类和κ-阿片受体拮抗作用，因此，组合的神经运动效应也可能有助于其作用机制。据报道，在没有严重不良事件的情况下，阿赛普兰的不良事件包括腹泻，恶心和腹痛[35]。普鲁卡必利（Prucalopride）是一种高亲和力，特异性5-HT4受体激动剂，最近被FDA批准用于治疗慢性特发性便秘（CIC）[36]。普鲁卡必利能增加结肠蠕动，刺激肠动力，促进排便，区别于过去十年中批准用于慢性便秘的所有其他药物。在治疗胃瘫、术后肠梗阻和阿片类药物引起的便秘方面显示出了前景。文中涉及的药物及作用机制见表1。