《表1 部分临床常用的正电子示踪剂》

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《正电子发射断层显像技术在药物开发0期临床研究中的应用》

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目前，用于微剂量0期试验研究的方法主要有3种:液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）、加速器质谱（AMS）和正电子发射断层显像（positron emission tomography，PET）[8-9]。其中，LC-MS/MS和AMS是体外分析常用方法，其检测灵敏度在ag·m L-1～pg·m L-1之间。而PET成像是一种可以反映活体状态下的先进影像手段。利用放射性PET示踪剂，研究者可以对机体进行分子层面的成像，并获取体内定量信息。PET扫描设备和PET示踪剂犹如手枪与子弹的关系，子弹可以精准地靶向体内生物标志物，并且能够提供药物浓度-感兴趣区的时间过程信息，在疾病精准诊疗、药代动力学定量研究等方面发挥了巨大作用。表1列举了目前临床常用的部分PET示踪剂及其作用靶点与临床应用。由于PET示踪剂是一种以放射量为核心计量单位的物质，优质的合成工艺可以制备高比活度（>1 Ci·μmol-1）的PET示踪剂，使注射入人体的PET示踪剂对应的化学计量仅为nmol～μmol，这使得它非常适合于0期临床微剂量研究，并且能在有限数量的志愿者中，快速、准确地获得关于候选药物的生物利用度、生物分布等有价值的信息，优化了冗长和昂贵的临床阶段[10-11]。