《表1 化合物在0.2 mmo L/L下的杀菌活性1)》

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《大黄素甲醚氨基酸衍生物的合成及其杀菌活性》


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1)—:表示活性均在10%以下poor activity is below 10%;同列不同小写字母表示不同产物在0.05水平存在显著差异(p<0.05)different lowercase letters in the same column indicate that different products have significant differences at 0.05 level(p<0.05)

在0.2 mmo L/L的浓度下,化合物的杀菌活性测定结果见表1。由表1可知:大多数目标化合物对6种供试病原菌的抑菌活性均比对照药剂效果好,其中化合物6e对水稻纹枯病菌和香樟炭疽病菌表现出中等偏上的活性,显著高于其他19个异构体的生物活性,且对水稻稻瘟病菌、油菜菌核病菌和烟草赤星病菌都有一定的抑菌活性,但对于草莓灰霉病菌无明显抑菌效果,本研究中并未发现有很高抑菌活性的化合物。初步构效关系表明:该系列目标化合物的杀菌活性较先导化合物有所提高,氨基酸结构的引入增加了目标化合物的杀菌活性[20]。大多数水解后化合物比其水解前氨基酸酯的杀菌效果更好,其中效果最好的是6e,但水解后含有2个羧酸的化合物杀菌效果一般。6b、6d、6e和6g的活性差异表明此类衍生物的抑菌活性与R1碳链长度和结构有很大相关性,长度为4个碳原子的异丁基时活性最佳。