《表1 合成化合物列表：硝基呋喃亚甲基哌啶类化合物的合成与抗结核活性》

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《硝基呋喃亚甲基哌啶类化合物的合成与抗结核活性》

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首先，用5-硝基糠醛与N-Boc哌嗪合成出化合物3，作为对照化合物。对于化合物5，用β-氯代酮与N-Boc-哌啶硫代酰胺缩合得到噻唑中间体，脱Boc后，与5-硝基糠醛发生还原胺化反应得到化合物5a和5b。对于化合物6，将β-氯代苯乙酮的苯环上R5用氯、溴、甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基等不同基团在不同的位置替换，以考察苯环上不同取代基和不同取代位置对抗结核活性的影响，合成化合物6a-6p。合成的19个化合物如表1所示。本文所合成的化合物收率均较高，收率在50%～70%之间。