《表1 部分FAP底物：成纤维细胞活化蛋白的研究进展》

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《成纤维细胞活化蛋白的研究进展》

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在人体内FAP不仅表现出二肽酶活性[3]，还有胶原酶活性[12]，可以降解体内二肽和明胶.研究表明，FAP能有效水解α2-抗纤溶酶、B型尿钠肽、神经肽Y、多肽YY和P物质等内源性底物，而对胰高血糖素样肽1、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽水解缓慢[13].除了人工合成的多肽链外，FAP外源性底物以短肽链和荧光基团连接合成的荧光探针为主，其中多数探针以香豆素及其衍生物为母核，并具有较好的水解速率（表1）.虽然FAP和DPP4具有相似的结构域和二肽基肽酶活性，均具有肽链外肽酶活性，但FAP还具有独特的肽链内肽酶活性，可以裂解明胶、变性的Ι型胶原和IV型胶原[14-16].这些特性是DPP4不具备的，因此内肽酶活性是区别FAP和DPP4的一个重要方向.