《药物相互作用 原理和生化基础》求取 ⇩

第一章药物相互作用与社会药学1

一、药物相互作用及其分类1

目录1

二、药效学相互作用2

（一）药物相互作用的同化作用2

1．总和作用2

2．相加作用2

（二）药物相互作用的异化作用2

2．敏感化作用3

3．拮抗作用3

1．异化协同作用3

3．协同作用3

三、药物相互作用的社会药学基础4

（一）社会药学5

（二）医生与药物相互作用11

（三）药师、护士与药物相互作用的关系13

（四）社会及病人与药物相互作用的关系13

（五）开展药物相互作用研究的必要性15

四、药物相互作用的临床意义17

（一）相加或协同作用18

（二）竞争性拮抗作用19

（三）化学性拮抗作用19

参考文献20

2．弱酸性盐21

1．中性盐21

第二章药物在体内的变化21

（一）无机药物21

一、临床药物分子的分类21

3．弱碱性盐22

4．金属氧化物22

5．其它22

（二）有机药物22

1．挥发性烃及卤代烃类22

2．中性小分子药物23

3．有机酸性药物23

4．有机碱性药物24

5．引入亲水基的药物25

二、药物分子的稳定性26

三、解毒反应27

四、药物生物转化的第一步30

（一）微粒体氧化反应30

1羟化反应33

2．N－去烷基作用35

3．O－或S－去烷基作用35

4．去氨基作用36

5．N－氧化作用36

6．偶氮和硝基化合物的还原36

（二）线粒体氧化反应37

1．醇的氧化38

2．醛的氧化39

3．胺的氧化去氨40

4．嘌呤类氧化40

5．水解40

五、药物代谢的第二步——结合作用45

（一）与葡萄糖醛酸结合45

（二）与硫酸盐结合48

（三）酰胺的形成49

（四）甲基化49

六、药物与受体反应51

（一）受体部位51

（二）受体部位的结构54

（三）药物与受体部位的反应56

（四）药物－受体反应的化学键56

1．共价键57

2．比共价键弱的其它键型57

3．配位作用66

参考文献68

第三章药物在胃肠道中的相互作用69

一、药物吸收的生理基础69

（一）胃肠道的生理特征69

（二）胃肠道上皮细胞膜－生物膜屏障73

（三）药物吸收机理74

1．被动扩散74

2．载体转运76

3．促进转运78

4．胞饮转运78

5．药物吸收的区域性78

二、影响药物吸收的因素79

（一）药物的理化性质80

1．药物的溶解性80

2．脂溶性与药物吸收的pH分布理论84

（二）剂型85

（三）生理因素86

1．胃肠道能动性86

2．pH值的改变89

3．胃肠疾病90

（四）食物对药物吸收的影响92

三、胃肠道内药物相互作用93

（一）pH对药物的影响94

（二）剂型因素94

（三）药物之间的吸附作用96

1．活性炭和白陶土97

2．离子交换树脂98

3．抗酸药99

4．铋盐100

（四）配位作用101

（五）药物在肠道的代谢102

（六）食物与药物相互作用103

参考文献106

一、药物与血浆蛋白结合的意义108

第四章药物转运及其相互作用108

二、血浆蛋白与药物转运112

（一）药物的体内分布112

1．分布容积112

2．肾衰对药物分布容积的影响113

（二）血浆蛋白115

1．疾病与血浆蛋白浓度变化116

2．药物一蛋白质键118

（三）影响药物与蛋白结合的因素129

1．血清pH值129

3．年龄130

2．疾病130

4．食物132

三、药物在转运中的相互作用133

（一）药物的置换及其游离浓度的改变133

（二）药物在转运中的其它相互作用137

1．非甾体抗炎药物137

2．抗凝药物139

3．磺胺药物141

4．抗癫痫药物141

参考文献142

第五章药物在代谢中的相互作用145

一、药物代谢的酶学基础145

（一）肝微粒体氧化酶的组成及功能146

二、促进药物代谢的相互作用148

（一）药物的酶诱导作用148

（二）其它药物代谢酶系统148

（二）苯巴比妥的酶诱导现象及其与其它药物的相互作用1．苯巴比妥的酶诱导机理150

2．苯巴比妥治疗新生儿黄疸的机理150

3．苯巴比妥与其它药物151

（三）药物的酶促相互作用实例152

1．抗癫痫药物153

2．利福平155

3．烟和酒的酶诱导作用156

三、抑制药物代谢的相互作用159

（一）药物的酶抑制作用159

1．H2－受体阻滞剂与其它药物163

（二）药物酶抑相互作用实例163

2．普萘洛尔与苯并二氮？类170

3．环孢霉素A与其它酶抑药物171

4．口服避孕药与其它药物172

5．维拉帕米与卡马西平173

6．地尔硫？与安替比林174

7．地齐莫尔与安定175

8．酮康唑与肾上腺皮质激素类175

9．双硫仑与咖啡因等药物176

四、改变肝血流量的药物相互作用176

1．西咪替丁与普萘洛尔176

3．食物与药物177

2．β－受体阻滞剂与利多卡因177

参考文献180

第六章药物在作用部位的相互作用183

一、药物作用与受体183

（一）受体的数目概念184

（二）受体的分类185

1．胆碱受体186

2．肾上腺素受体188

3．多巴胺受体189

4．阿片受体190

5．5－羟色胺受体191

6．组胺受体191

9．其它受体192

7．苯并二氮？受体192

8．前列腺素受体192

二、药物－受体作用的生化基础193

（一）药物分子与受体反应的化学键193

1．共价键194

2．氢键194

3．静电引力194

4．偶极与离子偶极力195

5．疏水相互作用195

（二）Clark-Ariens-Stephenson模型195

三、药物的同化作用196

1．β－受体阻断剂与其它药物的相互作用197

（一）心血管药物197

2．肼酞嗪与普利那特洛199

3．利尿剂与其它药物200

4．钙剂与强心苷的协同作用201

（二）抗感染药物与其它药物的协同作用201

1．羟氨苄青霉素与棒酸201

2．头孢氨苄与溴己新202

3．庆大霉素与磷霉素202

4．头孢甲肟与甘露醇203

5．两性霉素B与环己亚硝脲203

6．万古霉素与利福平203

（三）其它药物之间的协同作用205

1．纳布啡与扑热息痛205

8．各种抗生素与缩宫素205

7．利福平与两性霉素B205

2．色氨酸与曲拉唑酮206

3．普罗布可与消胆胺206

4．扑热息痛与阿司匹林206

5．苯巴比妥钠与纳洛酮207

6．痰易净与扑热息痛207

7．胆碱酯酶抑制剂与有机磷农药208

四、肾上腺素能神经末梢的药物相互作用208

（一）去甲肾上腺素的活动209

2．苯福林、苯丙醇胺和异丙肾上腺素与MAOI210

（二）药物与单胺氧化酶抑制剂的相互作用210

1．苯丙胺、麻黄碱、哌醋甲酯及酪胺与MAOI210

3．三环类抗抑郁药与MAOI211

4．胍乙啶与MAOI211

5．左旋多巴与MAOI211

（三）药物与三环类抗抑郁药的相互作用212

1．苯丙胺、麻黄碱和哌醋甲酯212

2．苯福林、苯丙醇胺和异丙肾上腺素212

（四）药物与胍乙啶的拮抗作用212

（一）含醇中成药禁与水合氯醛同服213

五、中成药与化学药物之间的相互作用213

3．苯丙胺、麻黄碱和哌醋甲酯与胍乙啶213

2．氯丙嗪与胍乙啶213

1．三环类药物与胍乙啶213

（二）含钾中草药与保钾利尿药214

（三）含钙的中成药禁与强心苷合用214

（四）含麻黄碱的中成药禁与MAOI及苯丙胺合用214

六、药物之间的拮抗作用214

（一）受体部位的药物拮抗作用215

（二）作用于不同部位的药物拮抗作用215

1．氨茶碱与普萘洛尔215

1．含糖皮质激素样物质的中药与降糖药216

2．陈香白露片与阿司匹林216

（三）中成药与化学药物的拮抗作用216

2．异烟肼与维生素B6216

3．含有酸性成分的中成药与碱性药物217

4．具有杀菌作用的中成药与乳酶生217

参考文献217

第七章药物排泄及其相互作用219

一、药物的胆汁排泄及肠－肝循环219

（一）药物的胆汁排泄220

（二）影响药物胆汁排泄的因素223

（三）药物的肠－肝循环224

二、药物排泄的肾脏基础227

1．肾血流量与药物的排泄229

（一）药物在肾脏的排泄过程229

2．肾小球对药物的过滤作用231

3．肾小管对药物的分泌作用233

4．肾小管对药物的重吸收作用234

（二）肌酐清除率236

1．肌酐清除率的概念236

2．肌酐的生物合成与药动学237

3．影响肌酐清除率的因素240

4．肌酐清除率与给药方案的关系241

5．肌酐清除率的测定与计算241

（三）影响药物肾脏排泄的因素248

三、药物在排泄中的相互作用253

（一）在肾小球和肾小管部位253

1．竞争肾小管分泌254

2．锂盐与其它药物在重吸收中的相互作用257

（二）改变尿液pH值259

1．尿液pH值对药物排泄的影响259

2．增加尿液pH值的药物相互作用261

3．降低尿液pH值的药物相互作用262

四、药物的溶解性与分子间引力263

（一）分子间引力263

1．静电力263

2．偶极与离子诱导偶极力265

（二）药物与受体的作用力265

（三）体液的pH与药物溶解266

参考文献269

1．维生素C271

一、药物与维生素相互作用271

第八章药物与营养物的相互作用271

2．维生素B6273

3．叶酸273

4．维生素D274

5．其它维生素275

二、维生素的毒副作用276

（一）脂溶性维生素276

1．维生素A276

2．维生素D278

（二）水溶性维生素278

1．维生素C278

三、药物与无机元素相互作用280

2．维生素B 6280

3．烟酸280

1．Fe2+281

2．K+282

3．Ca2+282

4．其它无机元素282

四、药物与营养物相互作用283

1．药物影响食物的摄取283

2．药物影响营养物的吸收284

3．药物影响糖代谢285

4．药物影响脂代谢286

5．药物影响蛋白质和氨基酸代谢287

1．乙醇代谢288

五、乙醇与营养物相互作用288

2．乙醇对肝脏的毒性290

3．乙醇性营养不良291

4．乙醇所致的维生素缺乏292

5．乙醇对无机元素的影响293

6．乙醇对糖、脂肪和蛋白质的影响294

7．乙醇的其它毒性295

参考文献295

第九章药源性疾病与药物安全性297

一、药源性疾病297

1．药物热的流行病学298

（一）药物热298

3．恶性热299

2．药物热的特征与处理299

（二）过敏症和过敏性反应300

1．过敏反应的类型300

2．临床症状301

3．致敏药物301

4．血清样反应303

（三）药物所致皮肤疾病304

1．荨麻疹综合征304

3．皮肤对光敏感反应305

4．多形红斑症305

2．紫癜305

（四）药物所致脉管炎306

1．药物306

2．临床特征306

3．别嘌醇高敏症307

（五）药物所致的呕吐307

1．催吐药307

2．镇吐药308

（六）药物所致耳中毒309

1．致耳毒药物309

2．耳毒性机理310

3．临床处理310

1．临床特征311

（七）中枢抗胆碱综合征311

2．体温调节紊乱312

3．安定药物恶性综合征312

4．药物治疗312

（八）药物所致肾毒性313

二、对特殊病人的药物治疗314

（一）孕妇314

1．药物对胎儿的致畸性314

2．孕妇的用药问题317

（二）哺乳妇女319

1．进入乳汁的药物319

2．对哺乳婴儿有损伤的药物319

（三）老年人321

1．老年性药物综合征322

2．常用药物的毒副作用323

三、常用药物的安全性325

（一）抗生素325

1．抗生素的分类325

2．抗菌谱325

3．抗生素的毒副作用325

4．抗生素的合理应用328

（二）抗组胺药330

（三）H2－受体拮抗剂331

1．西咪替丁331

1．非甾体抗炎药的分类332

2．雷尼替丁332

（四）阿司匹林和非甾体抗炎药332

2．毒副作用333

（五）洋地黄334

1．一般副作用334

2．心脏毒性335

3．洋地黄的禁忌症335

（六）拟交感药物336

1．肾上腺素336

2．异丙肾上腺素336

4．可乐定338

（七）α－受体阻滞剂338

3．多巴胺338

1．哌唑嗪339

2．吲哚拉明339

（八）β－受体阻滞剂339

1．心动徐缓和进行性房－室传导延缓339

2．支气管痉挛340

3．恶化外周血管病或雷诺氏现象340

4．神经、精神和感觉综合征340

5．心绞痛和心律失常340

（九）硝酸酯类341

（十）钙拮抗剂341

4．普尼拉明342

3．哌克昔林342

2．硝苯啶342

1．维拉帕米342

（十一）苯二氮？类343

1．应用指南343

2．依赖性343

（十二）三环类抗抑郁药344

1．心脏毒性344

2．体位性低血压344

5．急性戒断症状345

（十三）减肥药345

4．癫痫345

3．抗胆碱作用345

1．拟交感胺346

2．芬氟拉明346

（十四）维生素类347

1．维生素A347

2．维生素C348

3．维生素D348

（十五）输液中添加药物问题349

1．加入抗生素349

2．药物添加原则351

参考文献351

索引353