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目录1

第一卷 总 论1

第一章药物作用和作用机制（张毅）1

第一节药物作用的概念1

第二节药物的一般作用1

一、药物作用与机体固有机能的关系1

二、药物作用中所包含的实体3

三、药物作用的能动性和可逆性3

四、关于药物作用是否为全身性或局部性的问题3

第三节药物对于机体相对正常部分、非正常部分和致病因素的作用4

一、药物对于机体相对正常部分的作用4

二、药物对于致病因素的作用12

三、药物对于机体非正常部分的作用13

第四节药物的选择性作用14

第五节药物作用的机制15

一、药物作用的部位16

二、药物与细胞成分的结合17

三、受体学说17

四、细胞的继发性变化20

第二章药物和受体反应的动力学（金正均）24

第一节简史24

第二节药物－受体反应动力学中的基本参数pDx与pAx26

第三节受体占领学说的特征27

第四节占领学说的基本方程式28

一、一种药物与一种受体系统的相互作用28

二、两种物质与一种受体的相互作用31

第五章合并用药（朱恒璧）37

三、化学性交互作用39

四、非竞争性交互作用43

五、无竞争交互作用44

六、非竞争性自身交互作用45

七、自身交互作用合并竞争性交互作用47

八、功能性交互作用47

九、若干现象的解释50

第五节受体占领学说中若干问题的讨论50

四、剂量反应曲线问题51

一、整体与离体试验51

二、生物反应阈51

三、拮抗反应的性质51

五、效率与受体储备53

六、不可逆反应53

七、脱敏现象与快速耐受54

第六节速率学说54

一、速率学说的基本方程式54

二、兴奋或作用54

三、拮抗55

四、占领学说与速率学说的比较57

第七节结语58

五、讨论58

第三章机体机能状态与药物作用的关系（张毅）61

第一节生物种属与药物作用的关系61

第二节生物个体与药物作用的关系65

一、个体差异的意义65

二、个体差异的测定67

第三节产生药物反应个体差异的因素69

一、系别71

二、年龄73

三、性别74

四、病理状态76

五、营养状态76

六、重复用药77

七、抗药性77

八、耐受性78

九、环境因素及精神因素79

第四章药物的化学结构、理化性质对药理作用的影响（嵇汝运）83

第一节官能团对于药理作用的影响83

一、烃化合物及其卤代物84

二、醇、酚、硫醇84

三、醚85

四、醛及酮86

五、酸及酯86

六、酰胺及酰肼87

八、胺88

七、硝基化合物88

九、氨基醇、酯、醚、酮89

十、杂环化合物90

第二节代谢对抗91

一、可逆性对抗91

二、不可逆性对抗98

一、影响电子密度分布的因素102

第三节 电子密度分布对于药理作用的影响102

二、分子极化程度与药理作用强度106

三、药物分子中基团的变换109

第四节立体结构对于药理作用的影响110

一、键长与键角110

二、药物的诸官能团间距离111

三、立体异构112

四、旋光异构体间药理作用的差异115

五、几何异构体间药理作用的差异117

六、药物分子构象对药理作用的影响119

第五节化学结构与理化性质对于药物吸收的影响123

第六节化学结构对于药物转化的影响128

第七节结构整体与药理作用131

第一节协同作用137

一、次要受体137

二、相加与增强140

第二节拮抗作用143

一、剂量反应曲线143

二、拮抗学说143

第三节受体学说的修正145

第四节非平衡性的药物拮抗148

第五节从抑制恢复过来的动力学149

第六节等效线151

二、动脉注射153

一、静脉注射153

第六章给药途径（沈美玲丁光生）153

第一节心血管系统给药153

三、心内注射154

第二节骨髓内给药154

第三节神经系统内给药155

一、脑脊腔内给药155

二、周围神经注射155

第四节呼吸道给药155

第五节肌肉给药156

第六节体腔内给药156

一、腹腔内注射156

二、胸腔内注射157

三、关节内注射157

第七节消化道给药157

一、舌下给药157

二、口服给药157

第八节皮下给药158

三、十二指肠给药158

四、直肠给药158

第九节皮内给药159

第十节皮肤给药159

一、离子透入法160

二、喷射法161

第十一节粘膜给药161

第十二节其他给药途径162

一、淋巴系统内注射162

二、器官内注射162

三、细胞内注射162

讨论163

第七章药物的体内过程——药物代谢（会衍霖宋振玉）169

第一节体内转运170

一、细胞膜的组成及构造170

二、细胞膜转运物质的机制172

三、转运机制的识别175

四、吸收175

五、分布178

六、药物与血液181

七、排泄184

八、小结187

第二节结构转化187

一、氧化188

二、还原191

三、缩合191

四、合成198

五、分解198

六、交换及其他反应199

七、肝微粒体药物代谢酶族200

八、机体功能状态影响结构转化的其他机制204

九、药物代谢假说205

总结及展望206

第八章电药理学（邹冈）215

第一节生物电的一些基础知识215

一、膜电位和兴奋与传导215

二、细胞间的讯息传递217

第二节和电药理研究有关的一些实验技术219

第三节药物对外周神经纤维的影响221

第四节神经肌肉接头和植物性神经节223

第五节平滑肌和植物性神经－效应器传递225

第六节心脏226

第七节药物对反射弧不同环节的影响229

第八节诱发电位方法在中枢药理研究中的应用232

第九节药物对脑电活动的影响234

第十节 中枢微观药理学——微电极及微电泳技术的应用237

第十一节 中枢电药理研究中存在的一些特殊问题240

第一节生物化学技术（陈恩鸿丁光生）253

一、色层法253

第九章一些新技术在药理学中的应用253

二、萤光分光光度技术255

三、蛋白质的氨基酸排列顺序的测定技术256

四、酶活性中心的研究方法257

五、亚细胞结构分离技术258

第二节同位素技术（陈瑞婷丁光生）263

一、药物代谢研究方面的应用264

二、药物作用机制研究方面的应用266

第三节极谱分析（会衍霖丁光生）272

第四节组织化学和细胞化学（会衍霖丁光生）275

第五节组织培养法（刘明章吴云翼丁光生）278

一、在抗癌药物研究中的应用278

二、在抗病毒药物研究中的应用282

三、在抗菌药物研究中的应用282

四、在抗疟药物研究中的应用283

五、在神经系统药物研究中的应用283

六、在辐射防护药物研究中的应用283

结论和结语284

九、其他284

七、在局部应用药物研究中的应用284

八、在药物毒性研究中的应用284

第六节电子显微镜技术（沈美玲丁光生）288

一、药物代谢过程的研究289

二、药物作用机制的研究292

第十章生物统计在药理学中的应用（？汉颐）299

第一节引言299

第二节机率及生物差异的规律300

一、机率的概念300

二、机率计算上的几个重要规则302

三、机率计算规则的直接应用例303

四、常态曲线304

五、机率论在生物统计中的地位305

六、生物差异的规律305

第三节药理指标306

一、指标的选择306

二、指标的表示方式307

第四节抽样和分配310

一、随机化310

二、随机方法310

三、随机化的破坏312

四、条件限制和随机化的辩证统312

五、条件限制的方法313

六、样本的大小314

第五节生物差异的表示和估量315

第六节实验资料的误差估计317

一、实验的重现性、精密度和准确度317

二、标准误的意义318

三、标准误的具体估计法319

四、可信限322

第七节两种情况间的显著性测验（t测验）327

一、量反应和时反应328

二、质反应330

三、应注意的几个问题331

四、样本大小的估计333

第八节实验条件的影响——变异数分析335

一、变异数分析法的作用335

二、变异数和F测验336

三、具体分析法——按一个因子分级337

四、具体分析法——按两个因子分级341

五、具体分析法——按三个或更多因子分级343

六、具体分析法——交互影响345

七、F测验中误差项的正确选择347

八、缺项的估计349

九、同一因子中两级间的显著性测验350

第九节实验条件的影响——共变数分析351

第十节X2测验——质反应的显著性测验356

第十一节两个指标间的联系358

第十二节剂量和反应的关系360

二、量反应或时反应和剂量的关系361

一、直线关系361

三、质反应和剂量的关系362

四、剂量反应直线斜度的意义和精密度指数364

五、平行线关系365

六、斜度比例关系365

七、直线回归和直线的平行化366

八、直线性测验368

九、平行性测验372

一、效价计算和效力对比的基本原理374

第十三节效价计算和效力对比374

二、平行线原理375

三、斜度比例原理376

四、量反应和时反应试验376

五、质反应试验385

六、可靠性试验388

第十四节有效量和中毒量的测定389

一、简化机率单位法390

二、寇氏（K？rber）法392

三、序贯法393

第十五节实验设计394

一、完全随机395

二、配对随机395

三、随机区组396

四、拉丁方396

五、摒除药物后遗影响的拉丁方设计397

六、交叉试验398

七、平衡的不完全区组400

八、尧顿方403

九、析因实验404

十、等级分析406

十一、“Ridit”分析法409

第十六节序贯试验411

一、质反应试验411

二、量反应试验415

三、Wald算式416