《四类吡啶化合物的合成与生物活性研究》高清PDF
作者：吕兆萍著
出版：南京农业大学出版社
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天然吡啶类化合物广泛存在于烟草等植物中，具有广谱生物活性和结构多样性的特点。将烟草的提取物作为杀虫剂的研究与应用具有悠久的历史。然而，合成吡啶类化合物作为农药的研究在近10多年来才获得了迅速发展。近几年来，对天然烟碱类化合物的结构进行改造后，成功地合成出许多（新烟碱类化合物结构）较高活性的农药，如吡虫啉、吡虫清、氟虫腈、噻虫啉、吡氯磷、万亩定等。这一研究表明吡啶类化合物在杀虫剂、杀菌剂、除草剂等农药合成中取得了突破性的进展，吡啶类化合物在农药生物活性方面也起着重要的作用，吡啶类化合物的合成和生物活性研究，已成为化学界和生物界的研究热点之一。本文采用活性基团拼接法，将活性基团N-氧化和硝基取代后的吡啶环与活性基团二甲酰亚胺基进行拼接，设计合成了四类共45个吡啶类化合物。第一类：N-甲基-N-取代吡啶甲胺类化合物的合成。２-氯-５-胺甲基吡啶是甲胺吡啶类化合物重要的中间体。合成方法是由邻苯二甲酰亚胺、碳酸钾和2-氯-5-氯甲基吡啶发生Gabriel一步法缩合反应，其缩合产物先在强碱性溶液中水解，水解产物经过水蒸汽蒸馏，重结晶得２-氯-５-胺甲基吡啶。中间体２-氯-５-胺甲基吡啶再经过5-位甲胺基的烷基化、酰基化，合成了N-甲
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