《表1 CML患者伊马替尼血药浓度监测用药指导建议》
注:当伊马替尼血药浓度在表中任一范围,但疗效不佳且发生水肿、皮疹等II级及以上不良反应时,建议更换为第二代TKIs治疗。
虽然伊马替尼C0在服药后29 d达到稳态,但因个体差异的影响,在C0达到稳态后,数值变异系数范围从8.4%到49.3%不等[17]。一项群体药动学研究显示,伊马替尼服用3个月后,其C0约降低30%[18]。因此,服用伊马替尼后,定期监测血药浓度以期达到稳定的C0目标值是非常必要的。根据文献推荐,服药后1个月内每周监测1次,3个月内每月监测1次,1年内每3个月监测1次,1年后每6个月监测一次,同时根据BCR/ABL1 mRNA水平综合判断伊马替尼治疗后3、6、12个月以及12个月后的疗效[19]。对于伊马替尼C0>1000 ng·mL-1但疗效不佳者,建议更换为第二代TKIs尼罗帕尼或达沙帕尼治疗;对于C0<1000 ng·mL-1、疗效不佳且无明显不良反应者,建议伊马替尼日剂量上调至500~800 mg;若患者C0<1000 ng·mL-1,但出现水肿、皮疹等严重不良反应,建议更换为第二代TKIs治疗;当伊马替尼C0>1000 ng·mL-1且患者出现严重不良反应时,建议其日剂量逐次下调100 mg或200mg,或调整给药间隔时间,以达到较高的C0和较低的Cmax,从而降低不良反应发生率[12,20](表1)。
图表编号 | XD0091612500 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.08.28 |
作者 | 黄玲玲、姚媛、沈成银、陈美玲、黄雄文、黄峰、王君萍、高杉 |
绘制单位 | 中国科学院合肥肿瘤医院药学部、中国科学院合肥肿瘤医院药学部、中国科学院合肥肿瘤医院药学部、中国科学院合肥物质科学研究院医学物理与技术中心医学物理与技术安徽省重点实验室、中国科学院合肥肿瘤医院药学部、中国科学院合肥物质科学研究院医学物理与技术中心、中国科学院合肥肿瘤医院药学部、中国科学院合肥肿瘤医院药学部、中国科学院合肥肿瘤医院药学部、安徽医科大学基础医学院药理学教研室 |
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