《表1 负载G-Rg3的纳米给药体系》

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《人参皂苷Rg_3对肿瘤的免疫调节作用及其纳米给药体系研究进展》

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TF-转铁蛋白RGD-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸PTX-紫杉醇PLGA-聚乳酸-羟基乙酸共聚物PEG-聚乙二醇Glu-L-谷氨酸Phe-苯丙氨酸HSAMNP-人血清白蛋白磁性纳米颗粒BS-胆汁盐PC-磷脂酰胆碱MMS-混合胶束系统HACE-透明质酸-神经酰胺DSPE-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺EPC-卵磷脂酰胆碱

G-Rg3在恶性肿瘤的治疗中发挥重要的免疫调节作用，但是由于其水溶性较差，生物利用度较低，限制了临床应用。纳米技术的出现和发展成为解决这一问题的关键。将纳米级的高分子材料作为载体与难溶性的G-Rg3结合所形成的纳米给药体系能够有效地提高其水溶性。此外，相比于正常组织，肿瘤组织中的血管丰富，血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴循环缺失，特定的大分子能够在肿瘤组织中富集、滞留，具有选择性的高通透和滞留效应（EPR）[39]，使得纳米载药体系能够被动靶向肿瘤组织。在此基础上，引入能够特异性识别肿瘤组织的靶向配体对负载G-Rg3给药系统进行修饰，可以进一步赋予其主动靶向性。其中，研究较多的脂质体给药系统就是利用生物相容性较好的磷脂酰胆碱、胆固醇等脂质材料包裹G-Rg3并进行修饰而形成的，具有抑制肝癌、胃癌等多种实体瘤进展的效果，且不容易引起机体的免疫反应。纳米胶束则是依靠亲水性和疏水性共聚物的自组装形成“核-壳”结构包载G-Rg3，大大提高了G-Rg3的水溶性而且制备工艺简单。近年来，结合物理化学导向的靶向性技术，利用载体磁性、热敏、酸碱度敏感等特性制备而成的多种纳米颗粒，能够在外部环境改变时发生变化，缓慢释放药物，在提高G-Rg3溶解性的同时进一步增强对肿瘤细胞的杀伤作用，提高靶向的精确度，减少对于正常组织、器官的影响。总之，负载G-Rg3的纳米给药系统通常具有较小的直径，较高的表面反应活性、较强的吸附能力，较高的催化效率，较多的活性中心，能够大大增加药物稳定性、生物利用度、可降解性及靶向性[40]，在G-Rg3的应用方面意义重大。本文梳理近10年有关负载G-Rg3纳米给药系统的研究进展，见表1。