《表2 IIS抑制剂的分类》
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《抑制剂在mTOR和IIS信号通路及老年相关疾病中的研究进展》
胰岛素样生长因子1受体(insulin/insulin-like growth factor-receptor 1,IGF-1R)是临床和临床前药物开发的重要靶标,IGF-1R激活可促进癌细胞的有丝分裂和生长。与吡咯并三嗪和IGF-1R结合的可逆性ATP竞争性拮抗剂BMS-754807能够抑制IGF-1R的催化结构域[26],并可在体外激酶检测中阻断IGF-1R和IR的活性,是胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体家族激酶的有效且可逆的抑制剂。Pollak等[27]发现,AG1024抑制细胞中IGF-1R自身磷酸化,与受体的活性位点结合并改变其构象从而防止底物和ATP结合。通过其抗IGF-1R活性,AG1024抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。虽然在临床上衰老和长寿的分子调控机制尚待更多的发现,但我们可以继续利用模式动物在探索胰岛素/IGF-1信号通路中研发相关抑制剂的关键靶标,使用这些模式动物取得的进展终将促进人类的健康,并预防和治疗衰老相关疾病。主要胰岛素/胰岛素样生长因子1信号通路抑制剂分类列于表2。
图表编号 | XD0074828000 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.08.01 |
作者 | 成星熠、吴奇、田园梁子、杨明耀 |
绘制单位 | 四川农业大学动物遗传育种研究所、四川农业大学动物遗传育种研究所、四川农业大学动物遗传育种研究所、四川农业大学动物遗传育种研究所 |
更多格式 | 高清、无水印(增值服务) |