《表2 缩合剂和活化剂对反应的影响》

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《阿维莫泮非对映异构体的合成与表征》

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注:a以HOBt为缩合剂；b以DCC为活化剂。

在Ⅲ的合成中，缩合剂和活化剂类型对反应的影响如表2所示。由表可见，三种缩合剂均能获得优异的收率，但EDCI价格昂贵，不利于大规模生产；而DCC反应后的副产物N，N-二环己基脲有少量残留在溶剂中，对提纯不利；DIC反应后的副产物N，N-二异丙基脲在有机溶剂中溶解性好，可通过下一步水解反应后处理时进行萃取除去。因此，尽管采用DIC的收率略低于EDIC和DCC，但DIC兼具成本低廉、易于提纯的优点，因此该反应采用DIC为缩合剂。助剂类型对反应收率具有明显影响。DMAP和4-PPY的活化效果不佳，HOAt和HOBt不仅能获得优异的收率，同时还具有抑制外消旋的作用。考虑到HOBt水溶性更好，对产物的提纯有利，因此采用HOBt为缩合活化剂。