《表3 核素标记抗体片断及纳米抗体显像》

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《靶向HER2阳性肿瘤的PET/CT分子显像临床研究进展》


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纳米抗体(Nanobody)是具有完整功能的最小的抗原结合片段(15 KD),相比于常规抗体,纳米抗体的优势有:(1)相对分子质量小,可穿透血脑屏障;(2)原核或真核系统中高表达;(3)特异性强,亲和力高;(4)对人的免疫原性弱[25]。Keyaerts于2016年[26]报道了68Ga-HER2-Nanobody用于乳腺癌患者显像的安全性、生物分布、辐射剂量及靶向肿瘤显像能力。20例患者被分成三组,接受不同的剂量冷抗体注射。结果显示显像剂安全,无药物注射相关不良反应,生物半衰期约1 h,可早期显像(60~90 min),因为肝脏本底持续下降,90 min显像可能更好一些。显像剂通过肾脏清除,估算的辐射剂量为0.04 mSv/MBq,平均有效剂量为4.6 m Sv。原发灶的SUV值范围为0.7~11.8,可能提示肿瘤的异质性。2例原发灶为阴性的转移灶出现高摄取,可能是因为原发灶与转移灶HER2表达的不一致。18F为目前生产使用最为广泛的正电子核素,亦可用于相关抗体的标记,Xaviera等[27]进行了18F-FB-anti-HER2 Nanobody在HER2阳性肿瘤移植鼠的体内显像研究,结果表明该探针具有较高的肿瘤特异性摄取,通过肾脏快速清除,具有较高的临床应用潜能。