《表1 NQO1, CYP1A1/2, NADPH:CYP还原酶和COX-1对AA1活化过程的贡献[27]》

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《马兜铃酸体内代谢及致毒过程研究进展》

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注:K0.5为AAI-DNA加和物产量最高时AAI的浓度。

此外，人肾脏中CYP3A5酶也能够活化AAI，但其活化能力要低于CYP1A1和1A2[26]。人肾脏微粒体中前列腺素H合成酶、环加氧酶（Cyclooxygenase，COX）也能催化AAI-DNA加合物的形成，且COX活化AA的效率与COX-1有关。采用动力学方法研究NQO1和CYP1A1/1A2对AAI的活化能力强弱，发现NQO1与AAI有更好的亲和力，经NQO1催化生成AAI-DNA加和物产量最高时AAI的浓度K0.5为17μM[27]。与CYP1A1/2，POR和COX-1酶相比，AAI可很好的结合于的活性位点，催化形成AAI-DNA加合物所需AAI浓度最小；以催化AAI-DNA加合物形成时的NADPH表达水平作为参考，胞质中NADPH表达水平比微粒体中高两倍（表1）。以上结论说明，NQO1在体内催化AAI致毒中占据着关键地位。