《表1 2 GABA、米贝尔霉素和阿维菌素对美洲大蠊腿部肌肉吸收36Cl-的作用比较》

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《作用于GABA受体杀虫剂的代谢、作用机制及开发研究》

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注:此试验步骤见图12。

在BHC异构体中，γ-BHC（Ⅰ）对家蝇的杀虫活性最高，其次为α-BHC（Ⅲ）（25.6μg/蝇） 。尚不明了为什么所有BHC异构体中只有γ-BHC（Ⅰ）具有杀虫活性。20世纪70年代早期合成了一系列γ-BHC类似物，这些化合物中的一些氯原子被氢和氯以外的卤素、烷氧基等取代。在这些类似物中，γ-BHC（Ⅰ）对蚊子、家蝇和德国小蠊的杀虫活性最高。最近，Keiji Tanaka等关注了环己烷环上具有4～8个氯原子（Cl）的多氯γ-BHC类似物（图15），研究了它们的杀虫活性和作为GABA拮抗剂的活性，以阐明γ-BHC（Ⅰ）活性的分子需求和氯原子对γ-BHC（Ⅰ）活性的作用（表13）。就活性的分子需求而言，特别是环己烷环上氯原子的结构和空间需求，研究表明，6-位（或3-位）氯原子替换为轴向（axial）构像的3个邻位氯原子和赤道（equatorial）构像的3个是具有GABA拮抗活性的必要条件。在环己烷环上1-位1个氯原子从轴向[γ-BHC（Ⅰ）]到赤道向[α-BHC（III）]的取向变化使杀虫和GABA拮抗活性显著降低。γ-BHC（I）和α-BHC（III）的中间化合物（245/36）-五氯（X）的杀虫活性比γ-BHC（I）低，但比α-BHC（III）高。该化合物（X）的GABA拮抗活性也居中。