《表2 碱对反应的影响Table 2 Effect of the sort of base on the reaction》

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《"N-(3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲的合成新工艺"》


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由表2和表3可见,效果最佳的碱为叔丁醇钾,最佳溶剂为DMF。表2中,DBU和碳酸钾的碱性太弱(No.3~4),几乎不能形成硫脲负离子,因此几乎没有产物生成;而氢化钠和叔丁醇钾结果相当,考虑到氢化钠放大实验的安全隐患,因此最终选定叔丁醇钾为碱。表3中,以叔丁醇钾为碱,进一步筛选溶剂体系,主要考虑极性非质子溶剂,THF最差,NMP其次,最好的是DMF。