《表1 目标化合物对粘虫3龄幼虫的LD50值》

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《含肟醚的松油烯-4-醇衍生物的合成及杀虫活性》

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目标化合物的杀虫活性列于表1中，以松油烯-4-醇、香芹酮、薄荷酮和马拉硫磷（Malathion）为对照.从表中可以看出，所合成的9个目标化合物对粘虫均表现出一定的杀虫活性，其中化合物3a、3b和6a的LD50值均小于0.05 mg/头，优于松油烯-4-醇、香芹酮和薄荷酮对粘虫的活性.尤其化合物3a的LD50值为0.0054mg/头，毒力分别是松油烯-4-醇、香芹酮和薄荷酮的19.1、9.9和33.4倍，优于松油烯-4-醇的酯类衍生物L1（L1对粘虫的触杀活性是松油烯-4-醇的1.3倍[19]）.此外，化合物3a的活性还优于商品化对照药剂马拉硫磷（LD50=0.0105 mg/头）.首先以香芹酮为原料合成了目标化合物3，初步构效关系分析表明，取代基R为炔烃基的活性要优于烯烃基及烷烃基的活性（3a>3b>3c）；当取代基R为苄基时，苯环上为吸电子取代基的活性优于为斥电子取代基的活性（3d、3f>3e）.在此基础上进一步以薄荷酮为原料，取代基选取活性最优时的炔烃基，以及活性较差时的正戊基与对甲苄基，合成了目标化合物6a、6b与6c.结果发现化合物6与化合物3表现出同样的活性规律，取代基为炔烃基时活性最优，6a的LD50值为0.009 mg/头.当取代基为正戊基与对甲苄基时，活性相当.化合物3与6相比，当取代基相同时，3的活性优于6的活性，推测可能目标化合物中的双键对杀虫活性起重要作用.