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第一章绪论1

目 录1

第二章化学结构和命名3

第三章甾体激素的生物活性测定10

一、肾上腺皮质激素活性测定10

（一）去肾上腺大鼠生命维持试验10

（二）去肾上腺大鼠电解质代谢试验11

（三）肝糖原沉积试验11

（四）嗜伊红细胞抑制试验11

（五）胸腺萎缩试验12

（六）棉块肉芽肿抑制试验12

（一）阴道角化细胞试验13

（七）盐皮质激素对抗剂活性测定13

二、雌激素活性测定13

（二）子宫增重试验14

（三）阴道开口试验14

（四）阴道上皮细胞丝裂活性测定14

三、孕激素活性测定15

（一）幼兔子宫内膜转化试验15

（二）子宫内膜碳酸酐酶试验16

（三）妊娠维持试验16

（四）蜕膜瘤试验17

（一）小鸡鸡冠试验18

四、雄激素和同化激素活性测定18

（五）排卵抑制试验18

（二）去势大鼠前列腺、储精囊和提肛肌重量测定19

（三）氮滞留试验19

第四章下丘脑－垂体前叶功能及甾体激素的合成和分泌调节21

第一节下丘脑释放激素对垂体前叶的调节作用21

第二节皮质激素的生物合成及其分泌调节25

一、皮质激素的生物合成25

二、ACTH对皮质激素合成和分泌的调节作用28

三、ACTH分泌的反馈调节31

四、醛固酮分泌的调节34

（一）肾素－血管紧张素系统34

（二）血钾浓度35

（三）ACTH36

（四）血钠浓度37

（五）前列腺素37

第三节性激素的生物合成及其分泌调节38

一、性激素的生物合成38

（一）孕激素的生物合成39

（二）雄激素的生物合成39

（三）雌激素的生物合成43

二、促性腺激素对性激素合成和分泌的调节43

（一）促性腺激素对睾丸酮生成的作用45

（二）LH对黄体酮生物合成的调节47

（一）雄激素48

三、性激素对下丘脑－垂体前叶的反馈调节48

（二）雌激素50

（三）孕激素54

第五章肾上腺皮质激素59

第一节化学结构和构效关系60

第二节糖皮质激素67

一、体内过程67

（一）吸收67

（二）血浆蛋白结合和组织分布68

（三）结构转化69

（四）排泄71

二、生理和药理作用72

（一）对代谢的影响72

（二）与其它内分泌的相互关系76

（三）对中枢神经系统作用78

（四）对心血管系统作用79

（五）对血细胞及造血系统的作用81

（六）对淋巴组织的作用82

（七）免疫抑制作用83

（八）抗炎作用87

一、更年期综合征89

（十）抗休克作用93

（九）抗毒作用93

三、作用原理97

（一）糖皮质激素受体97

（二）糖皮质激素－受体复合体的核移位100

（四）激素－受体复合体和核受体部位的相互作用101

（三）糖皮质激素－受体复合体的核受体部位101

（五）对糖皮质激素的耐受机制103

四、临床应用104

（一）肾上腺皮质功能紊乱104

（二）自身免疫性疾病106

（三）变态反应性疾病109

（四）器官移植的排异反应111

（五）感染性疾病111

（六）休克113

（七）白血病及其它造血组织肿瘤114

（八）实体瘤117

（九）眼科疾病119

（十）皮肤病119

（十一）重症肌无力120

（十二）协助诊断某些内分泌疾病121

五、给药原则122

六、不良反应和并发症126

（一）类皮质醇增多症126

（二）类固醇性糖尿病126

（三）肌萎缩和骨质疏松126

（四）并发或加重感染127

（五）诱发和加重溃疡病128

（六）诱发精神症状129

（七）眼并发症129

（八）停药后的不良反应130

（九）对胎儿的作用131

七、禁忌症132

八、生物合成抑制剂132

（一）双氯苯二氯乙烷132

（二）甲吡酮133

（三）氨基导眠能134

（四）Amphenone B135

第三节盐皮质激素135

一、体内过程136

二、生理和药理作用137

（一）肾脏作用137

（二）对肾外组织电解质的影响139

（三）对血压的影响140

三、作用原理141

（一）醛固酮受体141

（二）RNA和蛋白质合成的诱导142

（三）醛固酮诱导蛋白对离子转运的作用144

四、临床应用146

五、不良反应147

六、盐皮质激素对抗剂147

（一）化学结构和构效关系147

（二）体内过程149

（三）药理作用149

（四）临床应用153

（五）不良反应154

第六章雌激素159

第一节化学结构和构效关系160

第二节体内过程165

一、吸收165

二、血浆中结合作用和组织分布166

三、排泄167

四、结构转化167

第三节生理和药理作用170

一、对卵巢的作用170

二、对输卵管的作用171

三、对子宫的作用172

四、对胚泡着床的作用174

五、对阴道的作用175

六、对乳腺的作用176

七、对蛋白质代谢的作用179

八、对骨骼的作用180

九、对心血管系统的作用180

第四节作用原理181

一、雌激素诱导蛋白182

二、雌激素受体183

三、雌激素－受体与染色质的相互作用186

第五节临床应用189

二、卵巢功能不全和闭经190

三、月经过少191

四、功能性子宫出血191

五、闭经的诊断性治疗191

六、乳房胀痛（回奶）192

七、晚期乳腺癌192

八、前列腺癌193

九、骨质疏松193

第六节不良反应194

十一、白细胞减少症194

十、痤疮（粉刺）194

第七节弱雌激素类药物——雌三醇195

一、体内过程195

二、生理和药理作用195

（一）对生殖系统作用195

（二）抗乳癌作用196

（三）对血管和血凝的作用196

三、临床应用196

（一）出血性疾病和手术前后防止出血196

（二）更年期综合征196

第八节抗雌激素药物197

四、不良反应197

氯茋酚胺198

（一）药理作用198

（二）临床应用198

（三）不良反应199

（四）用法199

第七章孕激素203

第一节化学结构和构效关系204

第二节体内过程209

一、吸收209

二、组织分布210

三、结构转化211

四、排泄215

第三节生理和药理作用216

一、对子宫内膜的作用216

二、对子宫肌的作用217

三、对宫颈粘液的作用219

四、对阴道的作用220

五、对输卵管的作用220

六、对卵巢的作用221

七、对乳腺的作用221

八、对代谢的影响222

（一）水盐代谢222

（二）蛋白质代谢223

（三）对肝脏代谢酶的影响224

十、对血压的影响225

九、对呼吸的影响225

十一、对中枢神经系统作用226

（一）升温作用226

（二）麻醉作用227

（三）对脑电图的影响227

第四节作用原理228

一、和靶组织结合229

二、黄体酮受体229

三、黄体酮－受体复合体和染色质的相互作用231

四、对特异性mRNA转录及其翻译的作用232

一、功能性子宫出血233

第五节临床应用233

二、原发性痛经234

三、经前紧张症235

四、先兆流产和习惯性流产235

五、子宫内膜异位症236

六、子宫内膜增生过长和子宫内膜腺癌236

七、良性前列腺肥大和前列腺癌237

第六节不良反应237

第八章雄激素和同化激素240

第一节化学结构242

三、结构转化245

二、血浆结合245

第二节体内过程245

一、吸收245

四、排泄249

第三节生理和药理作用250

一、促进生长和副性征的发育250

二、对睾丸和副性腺结构的作用250

三、对男性性行为的作用251

四、对脑性分化的作用251

五、同化作用252

六、增强免疫功能和抗感染作用253

七、促进红细胞生成的作用254

一、和靶细胞的结合255

第四节作用原理255

二、雄激素受体257

三、受体－激素复合体和核接受体的相互作用258

第五节临床应用261

一、性功能低下症261

（一）无睾症及类无睾症261

（二）男子更年期综合征262

（三）女性性欲缺失263

二、男子不育症263

四、子宫肌瘤264

五、晚期乳腺癌264

三、功能性子宫出血264

六、虚弱状态265

七、贫血265

第六节不良反应266

（一）妇女男性化现象266

（二）影响儿童生长发育266

（三）水肿267

（四）肝功能损害和黄疸267

（五）肝脏肿瘤267

（一）抑制促性腺激素分泌268

一、药理作用268

第七节弱雄性激素类药物—达那唑268

（六）阳萎和无精症268

（二）抑制甾体激素的生物合成269

二、临床应用269

（一）子宫内膜异位269

（二）性早熟270

（三）乳腺发育异常270

三、副作用270

第八节抗雄激素药物270

一、化学结构271

二、药理作用272

（一）对睾丸功能的影响272

（二）对附睾功能的影响273

（三）对前列腺的作用274

（四）对皮肤及其附属物的作用275

（五）对骨骼生长的影响275

（六）对下丘脑－垂体－肾上腺系统的影响275

三、作用原理276

四、临床应用277

（一）良性前列腺肥大和前列腺癌277

（二）粉刺及皮脂溢出277

（三）妇女多毛症277

（四）男性秃发277

（七）男性或女性避孕278

五、不良反应278

（六）性早熟278

（五）性欲亢进及性变态病症278

第九章甾体激素避孕药281

第一节分类283

一、复合型（Combined type）避孕片（丸）283

二、序贯型（Sequential type）避孕片286

三、低剂量孕激素避孕片286

四、长效口服避孕片288

五、长效避孕针剂288

六、事后避孕药（Thepost-coital pill，次晨片）和探亲避孕药289

七、药物缓释剂型289

第二节生殖过程的调节控制290

一、月经周期的内分泌调节291

二、药物可能干扰的生殖生理环节293

（一）卵泡的生长和成熟293

（二）排卵295

（三）精子的发生和成熟296

（四）获能和受精297

（五）宫颈粘液298

（六）孕卵运行299

（七）胚泡着床300

（八）黄体和胎盘的功能301

一、抑制排卵303

第三节避孕作用原理303

二、影响子宫内膜的正常发育305

三、改变宫颈粘液的理化性状306

四、影响孕卵在输卵管的运行306

五、抑制黄体甾体激素的合成307

第四节 副作用及长期用药的安全性问题307

一、副作用307

（一）胃肠道反应307

（二）月经紊乱308

（三）皮肤症状308

（六）性欲和精神改变309

（五）头痛309

（四）体重变化309

二、长期应用的安全性问题310

（一）对内分泌的影响310

（二）对代谢的影响313

（三）与某些临床症状和疾病的关系322

（四）对生育力和后代的影响331

（五）关于甾体避孕药安全性的评论334

第五节用法和注意事项335

第六节与其它药物的相互作用337

（一）抗结核药物337

（三）抗菌素338

（二）抗癫痫药338

（四）镇痛药和安定药339

（五）抗凝血药339

（六）抗抑郁药339

第七节几种甾体避孕药制剂339

一、复方炔雌醚长效口服避孕片339

（一）药理作用340

（二）不良反应340

（三）减量长效口服避孕片340

二、复方己酸孕酮避孕针（1号避孕针）341

（三）月经情况和副作用342

（二）用法及效果342

四、甲孕酮长效避孕针342

（一）药理作用342

三、复方甲地孕酮避孕针342

（一）长效避孕作用和出血问题343

（二）停药后卵巢功能和生育力的恢复344

（三）对乳腺的作用344

五、庚酸炔诺酮避孕针345

六、双炔失碳酯探亲避孕片（53－抗孕片）345

（一）药理作用346

（二）用法和效果346

（三）副作用346

七、甲地孕酮探亲避孕片（探亲避孕片1号）346

十、三烯高诺酮避孕片347

九、醋炔醚探亲避孕片347

八、炔诺酮探亲避孕片347

十一、甲醚抗孕丸348

（一）药理作用348

（二）用法和效果349

（三）副作用349

十二、氯醚避孕丸349

第八节男用甾体避孕药349

一、性激素制剂350

二、抗雄激素制剂352

第九节新药研究动向353

第十章维生素D类361

（一）吸收和分布362

一、化学结构362

二、体内过程362

（二）中间代谢363

（三）排泄365

三、1,25－二羟基胆钙化醇生成的调节365

（一）血钙和甲状旁腺激素365

（二）肾皮质细胞中无机磷酸盐浓度366

四、生理和药理作用366

（一）对小肠的作用366

（二）对骨骼的作用367

（三）对肾脏的作用369

五、作用原理370

（一）与核染色质的结合371

（二）激素－受体复合体从胞浆到核的移位372

（三）诱导mRNA和蛋白质合成373

六、临床应用375

（一）佝偻病和软骨病375

（二）甲状旁腺机能不足376

七、不良反应376

八、双氢速甾醇377

附录一、甾体化合物常用化学基团380

附录二、甾体化合物化学名称常用字首、字尾的英中文对照382

附录三、甾体激素类化合物的英中文名对照383

附录四、甾体激素类药物的化学名称390

附录五、主要参考书395