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目 录1

第1章 绪论1

1.1 药理学的研究对象1

1.2药理学的任务1

1.2.1为临床合理用药提供理论基础1

1.2.2寻找安全有效的新药，对新2

药进行科学的评价2

1.2.3发展基础医学理论2

1.2.4发掘、整理和提高中医药2

1.3药理学的发展史2

第2章 药代动力学4

2.1药物的转运4

2.1.2被动转运5

2.1.1细胞膜的分子结构5

2.1.3主动转运6

2.2体内过程6

2.2.1药物的吸收6

2.2.2药物和血浆蛋白结合8

2.2.3 药物分布9

2.2.4 药物代谢9

2.2.5药物排泄10

2.3药代动力学参数的估算11

2.3.1药物消除动力学12

2.3.2房室模型12

2.3.3药代动力学参数12

2.4 药代动力学和临床用药15

3.1.3药物的作用方式16

3.1.2药物作用的选择性16

3.1.1药物的基本作用16

第3章药效学16

3.1 药物作用的基本规律16

3.1.4药物作用的临床效果17

3.1.5个体差异18

3.2药物的量效关系18

3.2.1剂量的概念18

3.2.2量效反应曲线18

3.2.3量反应和质反应19

3.3药物作用原理19

过程20

3.3.4对细胞膜作用20

或促进而起作用20

3.3.3通过对体内某些酶的抑制20

3.3.2参加或干扰细胞物质代谢20

条件20

3.3.1改变细胞周围环境的理化20

3.3.5改变生理递质的释放或激21

素的分泌21

3.4药物和受体学说21

3.4.1占领学说21

3.4.2速率学说22

3.4.3变构学说22

3.5影响药物作用的因素22

3.5.1药物方面23

3.5.2机体方面24

3.5.3饮食对药物作用的影响24

3.5.4时辰药理学25

研究26

4.1.1关于新药的疗效与毒性的26

第4章 临床药理学及新药评价26

4.1临床药理学的内容及其职能26

4.1.2药代动力学与生物利用度27

的研究27

4.1.3药物相互作用27

4.2新药的评价28

4.2.1药物的临床前评价28

4.2.2药物的临床评价29

4.3新药临床评价工作中应注意的29

要点29

第5章 药物的不良反应31

5.1药物不良反应的分类31

5.1.1与剂量有关的不良反应31

5.1.2与剂量无关的不良反应33

5.2.1适应性变化34

5.2长期使用药物的不良反应34

5.2.2反跳现象35

5.2.3其他长期用药的不良反应35

5.3迟发反应35

5.4药物不良反应的监察36

第6章药物的依赖性及有关药政法规38

6.1某些名的定义38

6.1.1依赖性38

6.1.2成瘾性38

6.2麻醉药品38

6.2.1麻醉药品产生的依赖性的39

特征39

6.2.2麻醉药品的种类和范围39

6.2.麻醉药品的使用和管理39

6.3精神药品40

6.2.4麻醉药品使用应注意的要点40

特征41

6.3.2精神药品的种类和范围41

6.3.3精神药品的使用和管理41

6.3.1精神药品产生的依赖性的41

第7章 药物相互作用43

7.1药代动力学的相互作用44

7.1.1影响药物吸收的相互作用44

7.1.2影响药物分布的相互作用44

7.1.3影响药物代谢的相互作用45

7.1.4影响药物排泄的相互作用46

7.2药效动力学的相互作用46

7.2.1受体结合的竞争46

协同47

7.2.6抗菌药物的相互作用47

7.2.5改变体液电解质的平衡47

7.2.3作用部位其他因素的改变47

7.2.4同一生理系统的拮抗或47

7.2.2效应组织敏感性的改变47

第8章 药物剂型与临床用药49

8.1药物剂型的分类49

8.1.1按形态分类49

8.1.2按给药途径和方法分类49

8.2常用剂型的概述50

8.2.1浸出药剂50

8.2.2液体药剂50

8.2.3固体药剂52

8.2.4注射剂53

8.2.6其他常用剂型54

8.2.5滴眼剂54

9.1全身麻醉药56

第9章麻醉药56

9.1.1吸入麻醉药57

麻醉乙醚（57） 氟烷（57）氧化亚氮57

甲氧氟烷（58） 氨氟醚58

9.1.2静脉全麻药58

硫喷妥钠（58）氯胺酮58

9.2局部麻醉药59

普鲁卡因（59） 丁卡因（59） 利多卡因59

9.3骨骼肌松弛药60

9.3.1去极化型肌松药60

9.3.2非去极化型肌松药60

10.1镇静催眠药62

10.1.1 巴比妥类药62

第10章 镇静、催眠、抗癫痫及抗帕金62

森氏病药物62

10.1.2非巴比妥类药65

安定（65）硝基安定（66）去甲羟基安定66

氯羟安定（66）利眠宁（66） 水合氯醛67

导眠能（67） 甲丙氨酯67

10.2抗癫痫药68

苯妥英钠（68） 苯巴比妥（69） 乙琥胺69

去氧苯比妥（69）酰胺咪嗪（69）丙戊酸钠69

10.3抗震颤麻痹药70

10.3.1拟多巴胺类药物70

左旋多巴70

安坦（71） 卡马特灵（71） 金刚烷胺71

10.3.2 抗胆碱药71

第11章 抗精神失常药73

11.1抗精神病药73

1.1.1 抗精神病药的分类73

1.1.2吩噻嗪药物73

氯丙嗪73

11.1.3硫杂蒽类75

泰尔登75

11.1.4丁酰苯类75

氟哌啶醇（75）三氟哌丁苯（76）哒罗哌啶醇76

11.2 抗抑郁症药、抗躁狂症药76

11.2.1 抗抑郁症药77

11.2.2抗躁狂症药78

碳酸锂78

丙咪嗪（77） 阿密替林（77） 多虑平78

第12章麻醉性镇痛药80

12.1 药物分类和作用原理80

12.2阿片生物碱类镇痛药81

吗啡（81） 可待因83

12.3人工合成的镇痛药83

哌替啶（83）镇痛新84

12.4其他85

芬太尼（85） 丁丙诺啡（85） 颅通定85

12.5用药注意事项85

第13章解热镇痛药86

13.1 药理作用和作用原理的共同86

特点86

13.1.1解热作用86

13.3常用药物87

13.2 药物分类87

13.1.3抗炎抗风湿作用87

13.1.2镇痛作用87

阿斯匹林（87）醋氨酚（89） 保泰松90

消炎痛（90） 布洛芬（90） 氯灭酸90

炎痛喜康90

13.4用药注意事项91

第14章 中枢兴奋药92

14.1 概述92

14.2常用药物93

咖啡因（93） 哌醋甲酯（94） 氯酯醒95

尼可刹米（95） 回苏灵（95）山梗菜碱96

14.3用药注意事项96

第15章传出神经系统概论97

15.1传出神经系统的分类97

15.2传出神经系统的递质98

15.3传出神经系统的受体及生理功能100

15.4传出神经系统药物的分类101

第16章拟胆碱药103

16.1拟胆碱药及其类别103

16.1.1毛果芸香碱（节后拟胆碱约）103

16.1.2抗胆碱酯酶药104

新斯的明（104） 毒扁豆碱（106）腾喜龙106

吡啶斯的明（107） 酶抑宁（107） 加兰他敏107

16.2拟胆碱药的用药原则与注意事项108

16.3有机磷酸酯类的中毒109

16.3.1 急性中毒机制及表现109

16.3.2慢性中毒及表现110

16.3.3急性中毒的解救110

16.4胆碱酯酶复活药的作用与应用111

16.5用药注意事项112

解磷啶（112） 氯磷啶112

17.1 抗胆碱药及其类别114

17.2 M胆碱受体阻断药114

17.2.1 阿托品及其合成代用品114

第17章 抗胆碱药114

17.2.2东莨菪碱与山莨菪碱118

东莨菪碱（118） 山莨菪碱118

17.3神经节阻断药119

17.4骨骼肌松弛药120

17.4.1去极化型肌松药120

琥珀酰胆碱120

17.4.2 非去极化型肌松药121

筒箭毒碱（122）三碘季铵酚（122）潘克罗宁122

汉肌松122

成、贮存、释放与代谢124

第18章拟肾上腺素药124

18.1肾上腺素能神经递质的生物合124

18.2兴奋α和β受体的拟肾上腺126

素药126

肾上腺素（126） 麻黄素（128） 多巴胺129

18.3兴奋α受体的拟肾上腺素药130

去甲肾上腺素130

18.4兴奋β受体的拟肾上腺素药131

异丙肾上腺素（131）多巴酚丁胺132

第19章 抗肾上腺素药134

19.1 α受体阻滞药134

酚苄明（134）酚妥拉明（135）妥拉唑啉（苄唑啉）136

19.2 β受体阻滞药136

心得安（136） 氨酰心安（苯氧胺）138

20.1抗高血压药物的分类139

第20章抗高血压药物139

20.2改变中枢交感活性的药物140

可乐定（可乐宁）（140） α－甲基多巴141

20.3 肾上腺素能神经阻断药142

利血平和降压灵（142） 胍乙啶143

20.4 肾上腺素受体阻断药143

β受体阻断药（143）哌唑嗪144

柳胺苄心定144

20.5直接扩张血管药145

长压定（145） 氯苯甲噻二嗪（145） 肼苯达嗪和双肼苯达嗪（146）硝普钠146

20.6血管紧张素转换酶抑制剂147

巯甲脯氨酸147

硝苯吡啶148

20.8利尿药148

20.7钙拮抗剂148

第21章治疗心功能不全药149

21.1正性肌力药物149

强心甙类药物（149） 多巴酚丁胺（155） 氨吡酮和甲腈吡酮155

21.2血管扩张药155

第22章利尿药和脱水药157

22.1 尿液的生成和利尿药的分类157

22.2强效利尿药159

呋喃苯氨酸（速尿）和利尿酸（159）丁苯氧酸160

22.3噻嗪类利尿药161

22.4保钾利尿药162

螺内酯（安体舒通）（162）氨苯喋啶和氨氯吡咪163

22.5脱水剂163

甘露醇和山梨醇（163）葡萄糖164

23.1心肌细胞的电生理165

第23章抗心律失常药物165

23.2心律失常的发生机理166

23.2.1 冲动形成异常166

23.2.2 冲动传导障碍和折返形成166

23.3抗心律失常药物的分类167

23.4 临床常用的抗心律失常药167

奎尼丁（167） 普鲁卡因酰胺（168） 双异丙吡胺（169）利多卡因（169） 苯妥英钠171

美西律（慢心率）（171）室安卡因（171） 心律平（172）β受体阻断药（173）胺碘酮173

溴苄胺（173）维拉帕米（戊脉安）174

23.5临床常用抗心律失常药的电175

生理特点和临床应用的选择175

第24章抗心绞痛药176

24.1心绞痛的病理生理和临床表现176

24.3硝酸酯类药物177

类和作用原理177

24.2 临床常用的抗心绞痛药物分177

硝酸甘油（178） 硝酸异山梨醇酯（消心痛）180

24.4 β受体阻断药180

24.5钙拮抗剂182

硫氮？酮（182） 硝苯吡啶183

第25章作用于血液及造血系统的药185

25.1抗贫血药185

铁制剂（185）叶酸（187）维生素B12188

25.2抗凝血药189

肝素（189） 香豆素类（190）枸橼酸钠191

链激酶（191） 尿激酶193

25.3促凝血药193

25.3.1促进凝血过程的止血药193

25.3.2抗纤溶药194

维生素K（193）止血敏（194） 凝血质194

对羧基苄胺（194）凝血酸195

25.3.3垂体后叶素195

第26章消化系统药196

26.1抗溃疡病药196

26.1.1抗酸药196

氢氧化铝（197）三硅酸镁（197）碳化镁197

氧酸钙（198）碳酸氢钠198

26.1.2减少胃酸分泌药198

甲氰脒胍（198） 雷尼替丁（199） 丙谷胺199

26.1.3促进溃疡愈合药200

硫糖铝（200） 生胃酮200

26.2.1容积性泻药201

26.2泻药201

硫酸镁（201）硫酸钠202

26.2.2刺激性泻药202

酚酞202

26.2.3润滑性泻药202

液体石蜡202

26.2.4泻药的应用原则203

26.2.5应用泻药的注意事项203

26.3 止泻药203

26.4止吐药203

26.5治疗肝病辅助用药203

26.5.1 防治肝昏迷的药203

乳果糖（204） 谷氨酸（205）γ－氨酪酸206

精氨酸（206）左旋多巴206

26.5.2保护肝细胞的药物206

27.1镇咳药208

第27章镇咳、祛痰、平喘药208

可待因（208）右甲吗喃（209）维静宁209

27.2祛痰药210

氯化铵（210）溴已新（211） 乙酰半胱氨酸211

27.3平喘药212

27.3.1 β受体兴奋药212

沙丁胺醇212

27.3.2磷酸二酯酶抑制药213

氨茶碱213

27.3.3抗胆碱药214

异丙阿托品214

27.3.4过敏介质阻释药215

色甘酸钠215

27.3.5肾上腺皮质激素类药215

28.1糖皮质激素216

第28章肾上腺皮质激素类药物216

28.2盐皮质激素223

醋酸去氧皮质酮223

28.3促肾上腺皮质激素224

促肾上腺皮质激素224

第29章 甲状腺制剂和抗甲状腺药物、性激素和避孕药、抗糖尿病药225

29.1 甲状腺制剂和抗甲状腺药225

29.1.1 甲状脲激素225

29.1.2抗甲状腺药227

硫脲类（227） 碘及碘化物（228）放射性碘229

29.2性激素和避孕药229

29.2.1 雌激素229

29.2.2 孕激素231

29.2.3雄激素232

29.2.4 避孕药233

29.3.1胰岛素234

29.3抗糖尿病药234

29.3.2 口服降血糖药236

磺酰脲类（236）双胍类237

第30章 消毒防腐药239

30.1 消毒防腐药的概述239

30.1.1 酚类239

苯酚（239） 煤酚皂溶液240

30.1.2醇类240

乙醇240

30.1.3醛类240

甲醛溶液240

硼酸（241）乳酸（241） 过氧乙酸241

30.1.5 卤素类241

30.1.4酸类241

碘酊（241） 含氯石灰242

30.1.6 氧化剂242

过氧化氢溶液（242） 高锰酸钾242

30.1.7 染料类243

甲紫243

30.1.8重金属化合物243

升汞（243）汞溴红（243） 硫柳汞243

硝酸银（243） 弱蛋白银与强蛋白银243

30.1.9表面活性剂244

苯扎溴铵（244） 洗必泰244

30.1.10其他244

环氧乙烷244

30.2溶液的浓度计算245

31.1化学治疗与化疗指数247

31.2抗菌谱247

第31章 抗病原体药概论247

31.3 抗药性248

31.4抗菌作用的原理248

31.5抗药菌株产生的原因250

第32章抗生素251

32.1作用于革兰氏阳性细菌感染251

的抗生素251

32.1.1 青霉素类251

青霉素（251）半合成青霉素253

32.1.2头孢菌素类（先锋霉素类）254

32.1.3大环内酯类抗生素256

红霉素（256） 螺旋霉素（256） 麦迪霉素256

32.2.1氨基甙类257

的抗生素257

32.2作用于革兰氏阴性细菌感染257

林可霉素（257） 氯林可霉素257

32.1.4林可霉素和氯林可霉素257

链霉素（257）庆大霉素（258）卡那霉素258

丁胺卡那霉素（258）妥布霉素259

32.22多粘菌素类259

32.3广谱抗生素260

32.3.1 四环素类260

32.3.2 氯霉素261

32.4合理使用抗菌药物261

第33章 磺胺类、呋喃类和氟哌酸类药263

物263

33.1磺胺类药物263

33.1.1磺胺药的分类和化学结构263

33.1.2抗菌谱及抑菌原理263

33.1.3磺胺类药的药代动力学265

33.1.4常用的磺胺药266

磺胺嘧啶（266） 磺胺甲基异噁唑（267） 磺胺异噁唑（267） 柳氮磺胺吡啶（267） 甲磺灭脓267

磺胺5－甲氧嘧啶（267）酞磺胺噻唑267

33.2人工合成的抗菌药268

甲氧苄氨嘧啶268

33.3呋喃类药物269

呋喃西林（269）呋喃妥因（269）呋喃唑酮269

呋喃肟269

33.4吡哌酸、萘啶酸和氟哌酸270

吡哌酸（270） 萘啶酸（270） 氟哌酸270

第34章抗结核病药271

34.1抗结核病药271

异烟肼（271） 链霉素（273）对氨水杨酸272

硫酸卷须霉素（274）环丝氨酸274

利福平（273） 乙胺丁醇（274） 吡嗪酰胺274

34.2应用抗结核病药的原则275

第35章 抗寄生虫病药276

35.1 抗疟药276

35.1.1疟原虫生活史及抗疟药物276

作用环节276

35.1.2疟原虫的抗药性278

35.1.3常用抗疟药278

氯喹（278） 奎宁（279） 青蒿素（280）伯氨喹280

乙氨嘧啶281

35.2 抗阿米巴病药和抗滴虫病药282

35.2.1抗阿米巴病药282

卤化喹啉类（282） 巴龙霉素（283） 吐根碱（283 ）氯喹（284）甲硝唑284

35.2.2抗滴虫病药284

乙酰胂胺284

35.3.1 抗血吸虫病药285

35.3 抗血吸虫病和抗丝虫病药285

酒石酸锑钾（285） 吡喹酮286

35.3.2抗丝虫病药286

乙胺嗪286

35.4 驱肠蠕虫药287

35.4.1 抗线虫药287

丙硫咪唑（288）噻嘧啶（288） 扑蛲灵289

35.42抗绦虫病药289

氯硝柳胺（289） 槟榔和南瓜子289

药的分类291

36.1.1细胞增殖动力学291

36.1.2抗恶性肿瘤药的分类291

第36章抗恶性肿瘤药291

36.1细胞增殖动力学与抗恶性肿瘤291

36.2临床常用的抗恶性肿瘤药293

36.2.1 烷化剂293

环磷酰胺（293） 噻替哌（294） 马利兰294

36.2.2 抗代谢药295

阿糖胞苷295

甲氨喋呤（295） 6－巯基嘌呤（295）5－氟脲嘧啶295

氮芥295

36.2.3抗生素类296

博来霉素及平阳霉素（296） 阿霉素296

丝裂霉素C（296）放线菌素D296

36.2.4激素类297

肾上腺皮质激素（297） 雄激素（297） 雌激素297

36.2.5植物药297

长春碱类（297）喜树碱298

36.3抗肿瘤药物的联合应用298

哌嗪（287）左旋咪唑（287） 甲苯咪唑388