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第一章 绪论1

第一节 放射性药物的定义、分类与发展简史1

一、定义与分类1

二、发展简史1

第二节 放射性药物的一般要求与特点3

一、放射性药物的一般要求3

二、放射性药物的特点5

第三节 放射性药物生产的质量保证与核药房6

一、放射性药品生产的质量保证6

二、核药房7

第四节 放射性药物应用的基本考虑7

一、正确选择放射性药物7

二、施用放射性药物的防护最优化8

三、对内照射剂量应有足够的重视8

参考文献8

一、放射性核素10

第一节 放射性核素及其衰变10

第二章 核物理基础10

二、衰变规律和放射性活度及其单位11

三、半衰期，生物半排期，有效半衰期和平均寿命12

四、放射性衰变平衡13

五、放射性核素的活度与其质量的关系15

第二节 放射性药物的活度测量与放射性核素的鉴定16

一、放射性药物活度的测量16

二、放射性核素的鉴定20

一、电离辐射与生物物质的相互作用23

第三节 辐射剂量学基础23

二、若干重要的剂量学量25

三、内照射吸收剂量的计算32

参考文献34

第三章 医用放射性核素的制取35

第一节 天然放射性核素的提取35

第二节 人工放射性核素的制备35

一、加速器生产放射性核素35

二、反应堆生产放射性核素37

三、加速器、反应堆生产放射性核素的产额计算41

四、从裂变产物中提取放射性核素41

第三节 医用放射性核素发生器41

一、放射性核素发生器的类型42

二、临床诊断用部分放射性核素发生器43

三、放射性核素发生器“挤奶”时间的选择44

四、~(99)Tc~m色谱发生器的制备44

五、放射性核素发生器的质量控制45

参考文献45

第四章 放射性药物的制备方法46

第一节 ~(99)Tc~m标记方法46

一、锝的主要化学性质46

二、标记原理和方法46

第二节 放射性碘标记方法49

一、反应原理49

二、常用标记方法50

一、标记原理52

第三节 放射性铟标记方法52

二、常用标记方法53

第四节 其他放射性金属核素标记方法54

一、反应原理54

二、标记方法54

第五节 正电子核素标记化合物的制备方法54

参考文献56

三、~(15)O标记的三种气体和水56

二、~(13)N-氮气和~(13)N-氢氧化铵56

一、~(11)C的氧化物56

第五章 放射性药物的质量控制与检验58

第一节 放射性药物的质量控制58

一、放射性药物中杂质的来源58

二、放射性药物生产的全面质量管理59

第二节 放射性药物的检定60

一、物理检定60

二、化学检定62

三、生物学检定66

一、引言69

第三节 加速器放射性药物质量控制的特点69

二、加速器药物质量控制的特点与内容70

参考文献78

第六章 神经系统诊断用放射性药物80

第一节 血脑屏障制剂80

一、~(99)Tc~m-高锝酸钠80

二、~(99)Tc~m-DTPA和~(99)Tc~m-GH81

第二节 脑灌注显像剂81

一、~(123)I-IMP82

二、~(99)Tc~m-HMIPAO84

三、~(99)Tc~m-ECD89

四、其他制剂92

第三节 脑代谢显像剂92

一、~(18)F-FDG92

二、~(15)O-氧气95

三、其他制剂95

第四节 脑神经受体显像剂95

一、~(123)I-IBZM96

二、~(123I)-iomazenil97

三、~(123I)-β-CIT及其氟烷基类似物98

四、其他~(123)I标记的脑受体显像剂99

五、正电子核素脑受体显像剂100

第五节 脑脊液显像剂101

一、~(111)In-DTPA101

二、~(99)Tc~m-DTPA103

参考文献103

一、~(99)Tc~m-红细胞110

第七章 心血管系统诊断用放射性药物110

第一节 核素心血管显像剂110

二、~(99)Tc~m-高锝酸钠111

三、~(99)Tc~m-DTPA112

四、~(99)Tc~m-MIBI112

五、其他核素制剂112

第二节 心肌灌注显像剂113

一、~(201)T1-氯化亚铊113

二、~(99)Tc~m-MIBI119

三、~(99)Tc~m-TEBO123

四、~(99)Tc~m-TF126

五、正电子核素制剂127

第三节 亲心肌梗塞显像剂130

一、~(99)Tc~m-PYP131

二、~(111)In-AMA134

三、~(99)Tc~m-AMA136

第四节 心肌代谢显像剂137

一、~(18)F-FDG137

二、~(11)C-乙酸盐138

三、放射性标记的脂肪酸及其衍生物139

四、~(13)N或~(11)C标记的氨基酸142

五、其他制剂142

第五节 心肌受体显像剂142

一、~(1?1)I-MIBG142

二、~(11)C-苯并咪唑衍生物143

三、其他制剂143

第六节 血管栓塞显像剂143

一、~(99)Tc~m-MAA144

二、~(99)T~m-红细胞145

三、放射性标记的血小板145

四、放射性标记的单克隆抗体146

参考文献148

第八章 呼吸系统诊断用放射性药物156

第一节 肺灌注显像剂156

一、~(99)Tc~m-MAA156

一、放射性希有气体160

第二节 肺通气显像剂160

二、其他制剂160

二、放射性气溶胶167

三、正电子核素气体172

第三节 其他肺显像剂173

一、放射性标记的白细胞和胺类173

二、~(67)Ga-柠檬酸镓173

三、~(201)T1-氯化亚铊174

参考文献174

一、~(99)Tc~m-胶体178

第一节 肝脏显像剂178

第九章 消化系统诊断用放射性药物178

二、~(99)Tc~m-NGA187

三、其他制剂188

第二节 肝血流和血池显像剂188

一、~(99)Tc~m制剂188

二、~(133)Xe189

第三节 肝胆显像剂189

一、~(99)Tc~m-亚氨二乙酸类络合物190

二、~(99)Tc~m-吡哆醛-氨基酸络合物198

第四节 其他消化系统显像剂200

一、~(99)Tc~m-胶体200

二、~(99)Tc~m-高锝酸钠201

三、~(99)Tc~m-红细胞202

四、~(99)Tc~m-Dx203

五、~(99)Tc~m-DTPA-HSA203

六、~(??)Se-SeHCAT203

参考文献204

一、~(99)Tc~m-高锝酸钠209

第十章 内分泌腺诊断用放射性药物209

第一节 甲状腺显像剂209

二、~(131)I-碘化钠214

三、~(123)I-碘化钠220

四、其他制剂222

第二节 甲状旁腺显像剂223

一、~(201)T1-氯化亚铊223

二、~(99)Tc~m-MIBI224

三、其他制剂225

第三节 肾上腺皮质显像剂225

一、~(131)I-6β-INC225

二、其他制剂228

第四节 肾上腺髓质显像剂228

一、~(131)I—MIBG228

二、~(123)I—MIBG233

参考文献233

一、~(111)In-8-羟基喹啉237

第一节 标记血细胞用的放射性制剂237

第十一章 血细胞标记和脾诊断用放射性药物237

二、~(111)In—?酚酮239

三、~(99)Tc~m-HM田AO240

四、其他制剂240

第二节 放射性标记的红细胞240

一、~(99)Tc~m-红细胞240

二、~(51)Cr-红细胞243

第三节 放射性标记的白细胞及其抗体244

一、~(111)In-白细胞244

二、~(99)Tc~m-白细胞246

三、放射性标记的淋巴细胞249

四、放射性标记的抗粒细胞抗体249

第四节 放射性标记的血小板及其抗体249

一、~(111)In-血小板250

二、~(99)Tc~m-血小板251

第五节 脾显像剂252

一、放射性胶体252

三、放射性标记的抗血小板抗体252

二、~(99)Tc~m-热变性红细胞253

参考文献253

第十二章 骨和骨髓诊断用放射性药物258

第一节 骨显像剂258

一、~(99)Tc~m-MDP258

二、其他~(99)Tc~m制剂264

一、放射性铁及似铁制剂266

第二节 骨髓显像剂266

二、放射性胶体267

三、放射性标记的抗粒细胞抗体270

参考文献271

第三章 泌尿系统诊断用放射性药物275

第一节 肾小球滤过型显像剂276

一、~(99)Tc~m-DTPA276

二、~(125)I-碘酞酸钠281

第二节 肾小管分泌型显像剂282

一、~(131)I,~(123)I-OIH283

二、~(99)Tc~m-MAG_3286

三、~(99)Tc~m-EC290

第三节 肾实质显像剂292

一、~(99)Tc~m-DMSA292

二、~(99)Tc~m-GH和~(99)Tc~m-G295

第四节 膀胱及其他泌尿系(统)显像剂298

一、常用~(99)Tc~m-制剂298

二、其他泌尿系(统)显像剂298

参考文献299

一、~(6?)Ga-柠檬酸镓304

第四章 肿瘤和炎症显像诊断用放射性药物304

第一节 肿瘤显像用一般制剂304

二、~(201)T1-氯化亚铊308

三、放射性标记的博莱霉素308

四、一些~(99)Tc~m制剂310

五、~(123)I-BZA313

第二节 放射免疫显像剂314

一、~(111)In-B72.3314

二、放射性标记的抗CEA McAb315

三、放射性标记的其他McAb316

第三节 肿瘤代谢及其他正电子核素显像剂317

一、~(18)F-FDG317

二、~(11)C-MET319

三、~(123)I-IMT319

四、其他正电子核素制剂319

第四节 肿瘤受体及乏氧显像剂320

一、~(111)In-DOCT320

二、~(1230I-TOCT321

三、肿瘤乏氧显像剂322

第五节 炎症显像剂323

一、~(67)Ga-柠檬酸镓323

二、~(111)In-白细胞324

三、~(99)Tc~m-白细胞325

四、放射性标记的HIG326

五、放射性标记的McAb及其片段327

参考文献327

一、~(99)Tc~m-ASC336

第十五章 淋巴及其他器官诊断用放射性药物336

第一节 淋巴显像剂336

二、~(99)Tc~m-Dx338

三、其他制剂339

第二节 眼、耳鼻喉科用显像剂340

一、~(99)Tc~m-MDP340

二、~(99)Tc~m-高锝酸钠340

三、听力障碍病因检查用显像剂341

第三节 生殖系统显像剂341

一、~(99)Tc~m-高锝酸钠341

二、~(99)Tc~m-MAA342

第四节 血液学用部分放射性药物342

一、~(51)Cr-红细胞342

二、~(590Fe-柠檬酸铁342

三、~(57)-氰钴胺342

参考文献344

二、应用346

一、制备与性质346

第一节 甲状腺疾病治疗用放射性药物——~(131)I-碘化钠346

第十六章 治疗用放射性药物346

第二节 减轻骨疼痛用放射性药物349

一、~(89)Sr-氯化锶349

二、~(186)Re-HEDP351

三、~(155)Sm-EDTMP352

第三节 血液病治疗用放射性药物——无载体~(32)P-磷酸钠354

一、治疗用放射免疫制剂355

第四节 放射性标记的生物共轭络合物355

二、放射性标记的受体靶用特异性配体357

第五节 其他治疗用放射性药物358

一、放射性胶体358

二、有载体~(32)P-磷酸钠溶液360

三、~(131)I-或~(125)I-碘化油361

参考文献362

附录一 放射性衰变计算通表366

附录二 成人摄取较多的和紧要的器官辐射吸收剂量367

附录三 某些缩略语中文名称对照表373