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目录1

第一章 绪论1

一、毒理学及其发展简史1

二、昆虫毒理学与杀虫药剂的分子毒理学1

三、昆虫毒理学的具体内容2

四、杀虫药剂的毒杀机制主要是对酶及受体的作用4

五、昆虫毒理学的进一步发展——量子毒理学7

第二章 昆虫神经生理与神经毒剂8

一、神经毒剂与神经功能的破坏8

二、神经系统的电生理学10

1．膜电位静止电位平衡电位10

2．动作电位的传播14

3．电流分析15

1．突触传递与神经传递物质17

三、突触传递17

2．乙酰胆碱激性交触19

3．乙酰胆碱酯酶20

4．乙酰胆碱受体22

5．化学传递物质的周转26

四、脊椎动物的神经生理与昆虫的神经生理的比较27

1．脊椎动物与昆虫在神经生理方面的相似处27

2．脊椎动物与昆虫在神经生理方面的不同处28

第三章 DDT及其他氯化烃类的毒理机制31

一、绪论31

二、DDT31

1．DDT作为神经毒剂的特点31

2．钠离子通道学说33

3．DDT受体学说35

4．Ca++对于神经兴奋的影响及Ca++ATP酶的抑制作为DDT靶标的学说37

5．DDT类似物的毒理机制39

6．神经毒素问题40

1．六六六及环戊二烯类杀虫药剂的毒杀机制43

三、六六六及环戊二烯类杀虫药剂43

2．狄氏剂及其代谢物45

第四章 除虫菊酯及其类似物的毒理机制47

一、绪论47

二、除虫菊酯及其类似物的毒理机制50

1．除虫菊酯及其类似物的三种作用50

2．除虫菊酯引起的组织病理变化与毒理机制58

3．除虫菊酯及其类似物引起的其他生理生化改变60

第五章 抑制乙酰胆碱酯酶及占领乙酰胆碱受体的神经毒剂65

一、绪论65

二、占领乙酰胆碱受体的杀虫药剂65

1．乙酰胆碱受体种类、激活剂与颉抗剂65

2．占领乙酰胆碱受体的杀虫药剂72

1．有机磷酸酯及氨基甲酸酯作为乙酰胆碱酯酶的抑制剂74

三、抑制乙酰胆碱酯酶的杀虫药剂74

2．影响抑制能力的因素76

3．恢复与老化78

4．乙酰胆碱酯酶的作用部位80

5．乙酰胆碱酯酶的同功酶82

第六章 甲脒类及其他神经毒剂85

一、绪论85

二、杀虫脒（甲脒类）85

1．杀虫脒的毒杀作用85

2．杀虫脒的作用机制87

3．杀虫脒的代谢与毒理作用95

三、胆碱乙酰转移酶的抑制剂97

四、硝基亚甲基杂环化合物100

五、抑制GABA激性的突触的杀虫药剂102

一、昆虫的正常呼吸生理104

1．呼吸作为氧化代谢过程104

第七章 昆虫呼吸与呼吸毒剂104

2．呼吸链或电子转移系统109

3．氧化磷酸化作用110

二、昆虫呼吸的特殊问题112

1．α-甘油磷酸酯循环112

2．脂肪酸氧化114

3．丙酮酸代谢及脯氨酸代谢114

4．NAD相联的异柠檬酸去氢酶116

三、杀虫药剂作为呼吸抑制剂116

1．对糖解过程起作用的呼吸毒剂116

2．对α-甘油磷酸酯循环的呼吸毒剂117

3．对三羧酸循环起作用的呼吸毒剂117

4．对呼吸链起作用的呼吸毒剂118

5．氧化磷酸化作用中偶联反应的抑制剂122

6．能量转移系统的抑制剂124

第八章 影响生殖系统的杀虫药剂126

一、影响生殖的杀虫药剂126

1．DDT及其类似物126

2．砷素剂127

3．环戊二烯类127

4．有机磷杀虫药剂127

5．除虫菊酯及鱼藤酮127

二、核酸代谢剂类型的不育性药剂及其作用机制128

1．叶酸的取代物（辅酶F的抑制剂）128

2．不正常氨基酸129

3．取代嘌呤及取代嘧啶，如6MP，5FU等129

4．其他130

三、嘌呤及嘧啶的生物合成与阻断机制131

1．辅酶F的抑制132

2．不正常氨基酸的取代133

4．取代嘌呤及嘧啶的作用134

3．乳清酸合成的抑制134

四、烷化剂作为不育性药剂及其作用机制137

1．各种烷化剂137

2．烷化作用的基本机制141

3．生物烷化作用142

4．烷化剂的选择性问题146

五、灭幼脲作为不育性药剂及其作用机制147

六、其他不育性药剂149

1．二甲氨基类化合物149

2．三苯基锡类化合物149

3．有机硼化合物150

4．抗菌素150

5．天然化合物151

6．激素类化合物151

1．保幼激素及其类似物153

二、保幼激素类似物的毒理机制153

一、绪论153

第九章 昆虫生长调节剂153

2．保幼激素的作用机制156

3．保幼激素类似物的作用方式159

4．Methoprene及Hydroprene的代谢及作用机制162

三、抗保幼激素（早熟素）164

四、灭幼脲及其类似物166

1．灭幼脲的作用机制167

2．灭幼脲的其他生理效应168

3．灭幼脲代谢与毒理作用170

第十章 杀虫药剂的代谢（1）初级代谢172

一、绪论172

二、氧化代谢172

1．微粒体多功能氧化酶172

2．微粒体氧化酶系统的动力学176

3．微粒体氧化酶的催化过程177

4．微粒体氧化酶的生物学意义180

5．微粒体氧化酶对各种杀虫药剂的氧化作用182

6．非微粒体的氧化作用195

三、水解作用197

1．磷酸三酯的水解197

2．羧酸酯水解酶200

3．羧基酰胺水解酶202

4．氨基甲酸酯水解酶203

5．环氧化物水化酶203

6．DDT除氯化氢酶或DDT酶205

四、还原作用206

第十一章 杀虫药剂的代谢（2）次级代谢209

一、轭合作用及其特点209

二、主要的轭合机制210

1．葡糖醛酸的轭合作用210

2．葡萄糖轭合作用212

3．硫酸盐轭合作用213

4．谷胱甘肽及硫醚氨酸的形成215

5．甲基化作用219

6．乙酰化作用221

7．氨基酸轭合222

8．磷酸盐结合223

9．硫氰酸酯的形成，或氰化物的解毒作用223

三、杀虫药剂的轭合作用223

1．有机磷杀虫药剂223

2．氨基甲酸酯226

3．有机氯杀虫药剂229

4．植物性杀虫药剂229

5．硫氰酸酯231

6．灭幼脲232

7．增效剂232

8．昆虫激素233

二、膜渗透性的一般原理235

一、杀虫药剂的药理动力学235

第十二章 杀虫药剂的穿透与运转235

三、通过表皮的穿透236

1．表皮性质与穿透237

2．杀虫药剂的理化性质与穿透238

3．辅助剂对穿透的影响239

4．不具脂溶性物质的穿透239

5．卵壳的穿透240

四、穿透性与选择毒性240

五、穿透的动力学243

六、通过肠道的穿透245

1．药剂本身的因素245

2．昆虫方面的因素245

七、血液运输与穿透247

1．血脑屏障及其保护作用248

2．昆虫的血脑阻隔层248

八、进入神经系统248

九、穿透排泄膜的转移250

第十三章 抗药性的生理生化基础253

一、抗性及抗性的形成253

二、交互抗性与多种抗性254

三、抗药性的生理生化机制255

1．穿透性的降低255

2．增加代谢255

3．酶的改变263

4．其他抗性机制266

四、抗药性的生化遗传学266

第十四章 杀虫药剂的选择毒性270

一、绪论270

二、脊椎动物选择比例（VSR）271

三、生理选择性及生态选择性274

1．穿透与TI比例274

2．在非靶标部位上的结合与消失277

3．排泄279

4．代谢279

5．作用靶标部位的有无及作用靶标部位的敏感性不同284

6．对于昆虫有特异性的靶标287

7．其他可能形成选择性的作用靶标288

第十五章 杀虫药剂的交互作用292

一、绪论292

1．影响吸收过程的交互作用293

2．影响分布的交互作用293

3．涉及生物转化的交互作用293

4．靶标作用部位的交互作用294

二、杀虫药剂的交互作用294

1．涉及多功能氧化酶及细胞色素P-450的交互作用294

2．DDT同系物对DDT的增效作用299

3．有机磷化合物的交互作用300

4．颉顽作用301

5．诱导的交互作用303

6．涉及组织储存及取代的交互作用305

7．涉及外界因素的交互作用307

第十六章 QSAR（定量结构活性的相关分析）308

一、绪论QSAR的原理与方法308

二、Hansch-Fujita的多参数法309

1．电子效应参数，σ常数及有关常数309

2．极性及立体取代常数309

3．π常数（油水分配常数）310

4．多参数分析法311

三、几类主要杀虫药剂的多参数法的分析313

1．DDT313

2．有机磷化合物316

3．除虫菊酯及其类似物320

4．烟碱及其类似物323

5．增效剂325

四、Free-Wilson的相加模型法326

第十七章 杀虫药剂的诱变、致癌及致畸问题329

一、绪论329

二、诱变作用330

1．染色体的畸变330

2．基因的突变331

3．引起突变的因素332

4．诱变的机制333

三、致癌作用334

1．癌症起因的两个学说334

2．致癌剂与癌症危险因素336

3．癌症形成过程336

4．原致癌剂、协致癌剂338

5．瘤肿促成剂339

8．各种致癌剂的作用机制340

7．过度增生毒性340

6．影响因素340

9．癌症形成中的生理生化改变342

四、致畸作用344

1．致畸及畸变的类型344

2．第一类畸变与KF酶的抑制347

3．第二类畸变与胆碱激素系统350

五、诱变、致癌、致畸的杀虫药剂353

1．氯化烃类杀虫药剂355

2．有机磷杀虫药剂及氨基甲酸酯355

3．化学不育剂356

4．甲脒类杀虫药剂356

5．鱼藤酮357

6．保幼激素类似物357

附录Ⅰ 主要参考文献359

附录Ⅱ 杀虫药剂的英文名称及化学结构（以笔划为序）361