《表2 反应时间对收率的影响》

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《4-氨基-7-三氟甲基异喹啉的合成》

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脱氢芳构化是本路线的关键，对此进行了讨论。7-三氟甲基异喹啉的最初设计：7-（三氟甲基）-1.2.3.4-四氢异喹啉经过氧化剂脱氢芳构化直接生成7-三氟甲基异喹啉，但是使用2.3-二氯-5，6-二氰对苯醌（DDQ）和二氧化锰氧化剂均不发生反应。然后笔者通过对1位进行溴代消除生成7-（三氟甲基）-3，4-二氢异喹啉，再用二氧化锰进行脱氢芳构化反应。如果反应条件控制不好，很可能会大幅度降低产量。会发生过度氧化生成7-三氟甲基异喹啉和氮氧化合物。因此在本次脱氢芳构化反应中，考察温度、反应时间、氧化剂剂用量对收率的影响。具体反应条件和结果见表1、表2、表3。