1、课题来源与背景：雷贝拉唑羟基物盐酸盐是质子泵抑制剂类胃药雷贝拉唑的关键中间体，雷贝拉唑是当今国际主流的胃药系列产品。质子泵抑制剂（PPIs）即H+/K±ATP酶抑制剂，因其抑酸作用特异性高，持续时间长久而越来越受到青睐，其疗效是奥美拉唑的2～10倍。本公司在2007年受欧洲客户委托率先组织力量，以浙江大学材化学院为技术依托，共同成立产品研发项目组，对该产品进行了开发研究。2008年9月成功地进行了中试，成品在国内及国外的客户中试用，反映结果：我们的产品品质优良，价格低廉，具有非常高的性价比。客户纷纷表示愿与我公司签订长期的订货协议。2、技术原理及性能指标：技术原理：以2,3-二甲基-4-硝基吡啶氮氧化物为原料，经氯化（苄基三乙基氯化铵为催化剂，36﹪盐酸和氯化钠为氯化试剂，收率98.1﹪，纯度99.0﹪）得2,3-二甲基-4-氯吡啶氮氧化物；醚化（苄基三乙基氯化铵为催化剂，3-甲氧基丙醇和氢氧化钠为试剂，收率97.0﹪，纯度98.0﹪）得2,3-二甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-吡啶氮氧化物；酯化（以醋酸为抑制剂，醋酐为试剂）得2-乙酰氧亚甲基-3-甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)吡啶；水解（氢氧化钠水溶液为试剂，两步收率84.0﹪，纯度97.0﹪）得2-羟甲基-3-甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)吡啶；最后成盐（氯化氢为试剂，收率85.0﹪，纯度99.5﹪）得雷贝拉唑羟基物盐酸盐的盐酸盐。　　性能指标：技术指标



国外同类产品指标



本公司产品检测结果　　外

观



淡黄色至类白色结晶 类白色结晶固体　　纯

度（滴定）

≥99﹪











99.8﹪　　最大单项杂质含量 ≤0.50﹪











0.07﹪　　水

分



≤0.50﹪











0.2﹪　　干燥失重



≤0.20﹪











0.17﹪　　3、技术的创造性和先进性　　此工艺路线的改进为我公司独创，属国内外首创技术，并大大提高了反应收率，使生产更加环保，生产成本得到大幅度下降，处于国际先进水平。　　4、技术的成熟程度，适用范围和安全性　　该工艺已经成功用于生产实践，使用范围广，安全性好。　　5、应用情况及存在的问题　　我公司建设投产的了年产100吨雷贝拉唑羟基物盐酸盐生产线已经达产达标，并产生了较好的经济效益和社会效益。　　6、历年获奖情况　　2009年获得省重点优秀新产品奖。

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