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目录1

第一篇 ：选择性毒性概论1

第一章 选择性毒性1

一、什么是选择性毒性？1

二、选择性毒性的实际成就2

三、选择性毒性的理论基础10

四、结论18

第二章 吸收、分布及排泄19

一、本题的鸟瞰19

二、受体的概念22

三、生物膜的通透性24

四、损失途径和协同作用29

五、作用前的降解30

六、几不可逆地与受体结合：稀有现象36

七、体内分布过程的总体观38

二、Ehrlich的主要贡献39

一、早期历史39

第三章 化学治疗的历史和原理39

三、1935年以前的化学治疗药物46

四、1935年和嗣后50

五、抗药性57

六、治疗干扰62

第四章 药效学65

一、药效学和化学治疗的比较65

二、量度的意义66

三、药物结构的简化68

四、药效学的自然分类73

五、肿瘤的选择性毒性81

第二篇 ：化学结构与生物活性的关系86

第五章 选择性的化学基础、键的性质、吸附作用86

第五章 附录94

第六章 代谢物、酶和代谢对抗物95

一、代谢类似物：定义、制备和作用部位95

二、1940年以前代谢对抗现象的历史104

三、磺胺类和叶酸106

四、顺序阻断110

五、非类似物的对抗物111

第七章 化学惰性取代基对生物作用的影响112

第八章 电离作用119

一、电离作用的性质120

二、离子化时活性较小的物质126

三、离子化时活性较高的物质134

第九章 金属结合剂148

四、结语148

一、生物学中的重金属149

二、金属结合化学154

三、螯合作用减低金属的毒性效应160

四、螯合作用增加金属的毒性效应162

五、8－羟基喹啉（Oxine）的作用方式163

六、8－羟基喹啉的类似物170

七、与8－羟基喹啉作用相似但结构不同的物质171

八、能螯合的物质其生物效应不纯由于金属络合所产生的172

一、砷剂及汞剂175

第十章 共价键175

二、青霉素181

三、有机磷酸酯184

四、烷化剂186

五、致死合成和致死掺入187

六、共价键形成的杂类例子189

第十一章 表面化学及膜的改变190

第十二章 空间因素194

第十三章 与结构无关的生物活性：Ferguson效应201

一、生物抑制剂（催眠药、全身麻醉剂及挥发性的杀虫剂）202

二、有丝分裂的破坏者207

三、吸着性粉尘207

附录210

Ⅰ．吖啶系列中电离作用与抗菌效应间的关系210

Ⅱ．从已知pKa及pH值计算电离百分率216

Ⅲ．取代基的物理效应218

参考文献219