《表1 选择性mGluR5正向配体》

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《代谢型谷氨酸受体5与神经系统疾病的研究进展》

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参与了很多神经活动过程，且应用mGluR5的选择性药物是多种中枢神经系统疾病公认的治疗方法，传统的药物研发策略是通过靶向内源性配体结合位点来激活或阻断受体活性。已经发现了多种Ⅰ型mGluR选择性配体（表1），其中（S）-3，5-二羟苯甘氨酸作为Ⅰ型mGluR选择性正向激动剂，与mGluR1和mGluR5具有相似的作用，并且是选择性最强的Ⅰ型mGluR激动剂。然而，高选择性的mGluR5受体正向配体的应用仍存在局限性。化合物2-氯-5-羟苯甘氨酸是mGluR5的选择性正向激动剂，但由于其作用相对较弱而实用性有限，这可能是由于mGluR5家族中正向配体结合位点高度保守造成的。由正向配体引起的受体完全激活或抑制反应会使神经传递失衡，从而导致不利的影响。因此，许多研究小组已经将焦点转向与正向位点位置不同的变构结合位点[12-13]。