《表2 不同裂解试剂的比较》

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《转铁蛋白受体靶向多肽载体合成条件的优化》

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注:*相对收率/%=[（粗肽重量粗肽纯度）/肽树脂重量]100%。

在固相多肽合成过程中，肽树脂的裂解是重要步骤之一，直接影响精肽的纯度和收率。Fmoc/tBu保护策略的多肽固相合成，切肽和脱除侧链保护基时可采用弱酸。TFA为应用最广泛的弱酸试剂，它可以脱除t-Bu、Boc等侧链保护基团，且条件温和、副反应较少。BP9a肽树脂合成过程中所使用的氨基酸侧链保护基团有tBu、Pbf和Trt，针对这些保护基团，本研究考察了5种常用的裂解试剂切肽后对粗肽纯度的影响。称取BP9a肽树脂0.1g，加入相应裂解试剂各1ml，按1.2.2的裂解与沉降操作得到相应的粗肽并称重，按照1.2.3的HPLC分析方法测定5种裂解条件下得到粗肽的纯度，根据公式计算各个裂解条件下得到粗肽的相对收率。5种裂解试剂对BP9a粗肽纯度和相对收率的影响结果见表2，配比为TFA:EDT:H2O:TIS（94:2.5:2.5:1，V:V）的裂解试剂切肽后得到BP9a粗肽的纯度和收率最高。因此，配比为TFA:EDT:H2O:TIS（94:2.5:2.5:1，V:V）的裂解试剂组合最适合本文BP9a肽树脂的裂解反应。